中文名：PFI-3,bromodomain 和SMARCA4抑制劑
英文名：PFI-3
中文別名：(E)-1-(2-羥基苯基)-3-((1R,4R)-5-(吡啶-2-基)-2,5-二氮雜雙環(huán)[2.2.1]庚-2-基)丙酸酯-2-en-1-酮
純度：≥98%
貨號(hào)：P275992
包裝：25mg、5mg、100mg
Cas號(hào)：1819363-80-8
存儲(chǔ)溫度：避光,-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹：
裝運(yùn)溫度為4°C。儲(chǔ)存在-20℃。存放在黑暗中。
產(chǎn)品介紹：
PFI 3是有效的polybromo 1和SMARCA4選擇性抑制劑，Kd值分別為48和89 nM。
轉(zhuǎn)錄激活劑BRG1（SMARCA4）是SWI/SNF家族成員，可調(diào)控轉(zhuǎn)錄。蛋白polybromo-1（PB1、PBRM1）是BRG1相關(guān)因子和腫瘤抑制子。
PFI 3是一種有效的polybromo 1和SMARCA4選擇性抑制劑。PFI 3可結(jié)合SMARCA2和SMARCA4 bromodomains，Kd值分別為55和110 nM。PFI-3（2 μM）可抑制70%的PBRM1。在基于細(xì)胞的染色質(zhì)結(jié)合試驗(yàn)中，PFI-3可以劑量依賴的方式替換GFP標(biāo)記的SMARCA2，IC50值為5.78 μM。PFI-3是適用于研究SMARCA2/4 bromodomains的細(xì)胞通透性探針。在SMARCA4缺陷的A549、H1299和H157細(xì)胞系中，PFI-3不具有抗增殖功能，且不能從染色質(zhì)中替換SMARCA2。在THP-1和MV4-11白血病細(xì)胞中，PFI 3不能誘導(dǎo)抗癌表型。
PFI-3是一個(gè)SMARCA bromodomains的選擇性化學(xué)探針，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
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