BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制劑，其 IC50 值分別為 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同時(shí)也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分別為 6，44，7，4，9 和 25 nM。

BMS-754807 有效抑制多種人類腫瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)，IC50 值范圍為 5 至 365 nM。BMS-754807 還抑制人橫紋肌肉瘤腫瘤細(xì)胞 Rh41 和人結(jié)腸癌 Geo 的增殖，IC50 分別為 7 和 5 nM。BMS-754807 對(duì) Rh41 細(xì)胞增殖具有抑制活性，IC50 為 5 nM[1]。
BMS-754807 抑制 IGF-1R (IC50=13 nM) 和下游靶標(biāo) Akt (IC50=22 nM) 和 MAPK (IC50=13 nM) 在 IGF-Sal 細(xì)胞系中的 IC50 與該細(xì)胞系中的抗增殖 IC50 (7 nM) 一致[2]。
BMS-754807 對(duì) PPTP 細(xì)胞系的 EC50 中值為 0.62 μM。四種尤文肉瘤細(xì)胞系的中值 EC50 低于其余 PPTP 細(xì)胞系 (0.19 μM 對(duì) 0.78 μM，P=0.0470)[3]。
BMS-754807 (0.25 和 0.5 μM) 降低激活的 IGF-IR/IR (pIGF-IR/IR)，導(dǎo)致兩種肺癌細(xì)胞系中磷酸化 AKT 的同時(shí)減少。BMS-754807 (0.5 μM) 也減少肺癌細(xì)胞的傷口閉合并減少 ERK 磷酸化。BMS-754807 降低 A549 和 NCI-H358 細(xì)胞的細(xì)胞活力，IC50 分別為 1.08 μM 和 76 μM[4]。

BMS-754807 (3.125 和 12.5 mg/kg，口服) 抑制 IGF-1R-Sal 荷瘤裸鼠的腫瘤生長(zhǎng)。BMS-754807 在一組選定的上皮 (IGF-1R-Sal、GEO 和 Colo205)、造血 (JJN3) 和間充質(zhì) (RD1 和 Rh41) 異種移植腫瘤模型中抑制腫瘤生長(zhǎng)，TGI 范圍為 53% 至 115%。BMS-754807 在高度敏感的 Rh41 橫紋肌肉瘤中以 3.125 mg/kg 每天兩次和低至 6.25 mg/kg 每天一次的劑量水平有效。BMS-754807 (25 mg/kg) 在人類腫瘤細(xì)胞系和人類異種移植模型中與靶向藥物聯(lián)合使用時(shí)也顯示出協(xié)同作用[1]。
此外，BMS-754807 在 IGF-Sal 腫瘤模型中以 3 mg/kg 以上的劑量具有活性[2]。
BMS-754807 (25 mg/kg，口服) 在 32 個(gè)可評(píng)估的實(shí)體瘤異種移植物中的 18 個(gè) (56%) 中誘導(dǎo) EFS 分布與對(duì)照顯著差異，但在所有研究的異種移植物中均未發(fā)生[3]。