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BLZ945
  • BLZ945

953769-46-5

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包裝 5kg 10kg 25kg
最小起訂量 5kg
發(fā)貨地 廣東
更新日期 2024-07-04
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產(chǎn)品詳情

英文名稱:BLZ945CAS:953769-46-5
純度規(guī)格: >98% HPLC產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥級
2024-07-04 BLZ945 BLZ945 5kg/RMB;10kg/RMB;25kg/RMB >98% HPLC 醫(yī)藥級

Sotuletinib (BLZ945) is a potent, selective and brain-penetrant CSF-1R (c-Fms) inhibitor with an IC50 of 1 nM, showing more than 1,000-fold selectivity against its closest receptor tyrosine kinase homologs[1].

Treatment of bone marrow-derived macrophages (BMDMs) with Sotuletinib inhibits CSF-1-dependent proliferation (EC50=67 nM), and decreases CSF-1R phosphorylation, similar to CSF-1R antibody blockade. Sotuletinib also reduces viability of CRL-2467 microglia, Ink4a/Arf?/? BMDMs (PDG genetic background), and NOD/SCID BMDMs. Importantly, Sotuletinib treatment in culture does not affect proliferation of any PDG-derived tumor cell lines (all Csf-1r-negative), or U-87 MG human glioma cells, and PDG cell tumor sphere formation is unaffected. Thus, Sotuletinib has no direct effects on glioma cells, and perturbs macrophage survival through CSF-1R inhibition[1].

Mice are treated with Sotuletinib or vehicle, and evaluated for symptom-free survival. Median survival in the vehicle-treated cohort is 5.7 weeks. In striking contrast, Sotuletinib significantly improves long-term survival with 64.3% surviving to the 26-week trial endpoint. This endpoint is chosen because Ink4a/Arf?/? mice develop spontaneous tumors, including lymphomas and sarcomas, beginning at ~30 weeks. Sotuletinib is well-tolerated over long-term treatment, with no visible side-effects, consistent with histopathological studies. Histological grading revealed high-grade, invasive gliomas in all vehicle-treated mice. By contrast, Sotuletinib-treated animals have significantly less-malignant tumors, and no detectable lesions in 55.6% of asymptomatic mice at the endpoint[1]. Mice receiving Sotuletinib shows reduced CSF1R staining in both cervical tumors and the associated stroma, with a significant decrease in CSF1R+ stromal macrophages relative to vehicle-treated mice (P<0.05)[2].

關鍵字: 953769-46-5;

公司簡介

廣州優(yōu)南科技有限公司,是一家集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高新技術企業(yè),為全球生物醫(yī)藥企業(yè)、高校及科研院提供生命科學研究的產(chǎn)品與服務。 優(yōu)南擁有自主研發(fā)的品牌ULS,為客戶提供超過50000的工具化合物(小分子抑制劑/激動劑、標準品/對照品、熒光標記染料及探針)、醫(yī)藥原料及中間體、新型材料。
成立日期 2018-07-23 (7年) 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內
主營行業(yè) 有機光電,醫(yī)藥中間體,生物活性小分子,原料藥 經(jīng)營模式 貿易,工廠,試劑,定制,服務
  • 廣州優(yōu)南科技有限公司
VIP 5年
  • 公司成立:7年
  • 注冊資本:100萬
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人獨資)
  • 主營產(chǎn)品:信號通路小分子抑制劑,對照品/標準品,API及中間體
  • 公司地址:廣東省廣州市黃埔區(qū)廣州市黃埔區(qū)攬月路3號廣州國 際企業(yè)孵化器F棟519
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