Barasertib-HQPA (AZD2811) is a highly selective Aurora B inhibitor with an IC50 of 0.37 nM in a cell-free assay. Barasertib-HQPA (AZD2811) induces growth arrest and apoptosis in cancer cells[1].
Barasertib-HQPA (3 μM,3 小時) 顯著降低新鮮分離的白血病細胞中磷酸化形式的組蛋白 H3 的表達[1]。Barasertib-HQPA 在血漿中迅速轉化為活性 Barasertib-HQPA[2]。Barasertib-HQPA 處理誘導 LNCaP 細胞系中存在缺陷的細胞存活、多倍體和細胞死亡[3]。Barasertib-HQPA 誘導顯著的抗增殖作用并伴隨多倍體群體的出現(xiàn),在大多數(shù)情況下導致細胞凋亡[4]。
Barasertib-HQPA(AZD1152,25 mg/kg) 顯著抑制 AZD1152 處理的腫瘤的生長和重量[1]。Barasertib-HQPA (AZD1152,5 mg/kg) 增強長春新堿或柔紅霉素抑制人 MOLM13 白血病異種移植物的增殖[1]。Barasertib-HQPA (AZD1152,(10-150 mg/kg/d) 有效抑制人結腸、肺和免疫缺陷小鼠的血液腫瘤異種移植物 (平均腫瘤生長抑制范圍,55% 至 z100%;P < 0.05)[2]。
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