Bedaquiline (TMC207) 是一種二芳基喹啉活性分子，通過同時(shí)靶向 c-亞基和 ε-亞基來抑制結(jié)核分枝桿菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶。Bedaquiline 具有解偶聯(lián)活性。Bedaquiline 有用于耐多藥結(jié)核病的潛力。

Bedaquiline 抑制 TDR 結(jié)核分枝桿菌菌株的生長，MIC 值范圍為 0.125 至 0.5 mg/L[2]。
在緩慢生長的分枝桿菌 (SGM) 中，Bedaquiline 對(duì)鳥分枝桿菌的活性最高，MIC50 和 MIC90 值為 0.03 和 16 mg/L。在快速生長的分枝桿菌 (RGM) 中，膿腫分枝桿菌亞種似乎比偶發(fā)分枝桿菌對(duì) Bedaquiline (HY-14881) 更敏感，MIC50 和 MIC90 值為 0.13 和兩個(gè)物種分別 >16 mg/L。Bedaquiline 還顯示出針對(duì) NTM 物種的中等體外活性[3]。
Bedaquiline 對(duì)結(jié)核分枝桿菌 (包括多重耐藥結(jié)核分枝桿菌) 具有優(yōu)異的體外活性[4]。