小檗堿 CAS號:2086-83-1分子式:C20H18NO4 分子式:C20H18NO4+分子量:336.36PSA: 3.24000LogP:3.28000物理和化學特性密度:1.17g/cm3熔點:204-205oC沸點:486.8oC折射率: 1.662蒸汽壓力:25°C時為3.41E-05mmHg外觀。黃色針狀結晶體溶解性:可溶解
臨床研究
降血脂研究中國的科學家和臨床醫(yī)生聯手揭開了小檗堿(safranin)在分子水平上降低血液中膽固醇和甘油三酯的奧秘。該研究成果最近發(fā)表在世界權威雜志《自然醫(yī)學》(NatureMedicine)上,并得到了國際同行的高度重視和評價。這是發(fā)現中藥寶庫的一個重要事件,標志著中國天然藥物研究正逐步獲得世界領先的成果。在國家自然科學基金委的大力支持下,中國醫(yī)學科學院醫(yī)藥生物技術研究所所長姜建東博士領導的課題組經過多年研究,從基因序列、細胞和動物實驗、臨床治療等多個層面和角度,對小檗堿降低血膽固醇和甘油三酯的藥理作用、功效和分子機制進行了系統(tǒng)研究。他們發(fā)現,小檗堿通過作用于3'UTR區(qū)穩(wěn)定低密度脂蛋白受體的mRNA(信使核糖核酸),在基因轉錄后水平上降低血脂,這與目前使用的他汀類降脂藥物的作用機制完全不同。這在理論上為尋找新型降脂藥物提供了一個新的分子靶點。臨床研究表明,高脂血癥患者口服小檗堿(每天1克,連續(xù)三個月)可使膽固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯降低20%至35%,這一結果在高脂血癥金倉鼠模型的動物實驗中得到進一步證實。課題組骨干、南京市醫(yī)院的魏靜博士和美國加州帕拉圖榮軍醫(yī)院的華裔科學家劉靜文博士都表示,小檗堿可能成為他汀類藥物的替代品,有望與他汀類藥物聯合使用,治療心血管疾病。
治療糖尿病根據《糖尿病》雜志8月號的一份報告,對大鼠的研究結果表明,從植物中提取的小檗堿可能通過刺激單磷酸腺苷(AMP)激活的蛋白激酶活性來減輕體重并改善葡萄糖耐量。韓國首爾國立大學的JaeB. Kim博士和他的同事寫道,初步工作顯示,小檗堿是東方本草的重要成分之一,對肥胖和糖尿病有積極作用。為了進一步調查,研究人員給肥胖和糖尿病小鼠服用了小檗堿,結果一些小鼠體重減輕,并在不改變飲食的情況下,葡萄糖耐量明顯改善。此外,小檗堿還降低了體重和血漿甘油三酯,并改善了高脂肪飲食的Wistar小鼠的胰島素活性。進一步的實驗表明,小檗堿激活了脂肪細胞和肌細胞中的AMP激酶,誘發(fā)了與其活性有關的不同代謝效應。調查人員聲稱,小檗堿能有效地增加脂肪燃燒,同時減少脂肪的合成。
糖尿病治療根據《糖尿病》雜志8月號的一份報告,對大鼠的研究結果表明,從植物中提取的小檗堿可以通過刺激單磷酸腺苷(AMP)激活的蛋白激酶活性來減輕體重和改善葡萄糖耐量。韓國首爾國立大學的JaeB. Kim博士和他的同事寫道,初步工作顯示,小檗堿是東方本草的重要成分之一,對肥胖和糖尿病有積極作用。為了進一步調查,研究人員給肥胖和糖尿病小鼠服用了小檗堿,結果這些小鼠的體重減輕了,而且在不改變飲食的情況下,葡萄糖耐量也有了明顯的改善。此外,小檗堿降低了體重和血漿甘油三酯,并改善了高脂肪飲食的Wistar小鼠的胰島素活性。進一步的實驗表明,小檗堿激活了脂肪細胞和肌細胞中的AMP激酶,誘發(fā)了與其活性有關的不同的代謝效應。
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