不久前，禮來的葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）胰高血糖素樣肽-1（GLP-1），Mounjaro(替爾泊肽注射液)受體雙激動劑上市申請受理NMPA，表明這一降糖領(lǐng)域的重磅炸彈即將登陸中國市場。
不久之后，CDE官網(wǎng)顯示，替爾泊肽的減肥適應(yīng)癥已經(jīng)獲得臨床批準(zhǔn)。隨著全球肥胖人群比例的不斷上升，超重改善越來越受到重視，而GLP-1 受體（GLP-1R）靶點(diǎn)正在成為減重藥物開發(fā)的主流方向。它不僅可以降低糖分，還可以減肥，GLP-1到底有什么魔力？以下是固拓生物的解釋。
安全有效！GLP-1RA逐漸成為減肥藥的主流。
GLP-1是由胰高血糖素衍生而成的肽激素，主要由腸道和腦干產(chǎn)生。GLP-1在血液循環(huán)中的主要來源是腸道，散布在整個上皮層的腸道內(nèi)分泌L細(xì)胞可以感受到腸道內(nèi)營養(yǎng)水平的增加，從而使GLP-1的釋放速度與營養(yǎng)物質(zhì)的吸收速度相匹配。GLP-1主要用于代謝過程，參與餐后營養(yǎng)攝入的調(diào)節(jié)和控制。
GLP-只有一個已知的受體，即GLP-1R。GLP-1R表現(xiàn)在人體的許多組織中，包括胰腺（α細(xì)胞、β細(xì)胞）、中樞神經(jīng)系統(tǒng)、胃腸道和心血管系統(tǒng)。胰島素β當(dāng)GLP-1R激活時，細(xì)胞中的GLP-1R會刺激胰島素分泌，抑制胰島素α通過中樞性食欲抑制，細(xì)胞釋放胰高血糖素，并能延緩胃排空，從而達(dá)到降低血糖、減肥等功效。
GLP-1RA可分為短效和長效，長效半衰期較長，一般可每周注射一次，作用于提高胰島素分泌，抑制胰高血糖素釋放，降低餐后血糖，還可有效降低空腹血糖，且減肥效果較好；短效GLP-1的半衰期較短，更有利于降低胃排空速度，能更好地控制餐后血糖，相比之下，短效GLP-1R激動劑的胃腸不良反應(yīng)更強(qiáng)。GLP-1自然的半衰期短，只有1-2分鐘，所以GLP-1RA的研發(fā)主要是通過對GLP-1RA進(jìn)行半衰改。
伴隨著我國經(jīng)濟(jì)的快速發(fā)展，居民的生活方式和飲食結(jié)構(gòu)發(fā)生了顯著變化，成年人和青少年的超重和肥胖率逐年上升。GLP-1類藥物具有良好的降血糖和減肥效果，需求潛力巨大。據(jù)預(yù)測，我國肥胖和減肥的GLP-1類藥物銷售峰值預(yù)計將超過400億元！
寫到最后:
杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成業(yè)務(wù):藥物肽、臨床肽、訂書肽、淀粉肽、醛肽、環(huán)肽、二硫鍵搭橋多肽、穿膜肽、各種抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶聯(lián)BSA和KLH抗原肽、各類酸修飾多肽、各種胺類化合物修飾多肽(苯胺、異戊胺、二乙胺)、各類榮光標(biāo)記(FITC、FAM系列、DOTA、TAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。固拓生物所有產(chǎn)品僅限科研使用，不得用于人體，如有違反，后果自負(fù)。
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