氫溴酸達非那新
| 中文名稱 | 氫溴酸達非那新 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 氫溴酸達非那新中間體;{1-[2-(2,3-二氫苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺氫溴酸鹽;氫溴酸達非那新 99.0%;氫溴酸達非那新 (UNDER R&D);氫溴酸達非那新;氫溴酸達菲那新;2氫溴酸達非那新;達非那新雜質(zhì)溴化氫 |
| 英文名稱 | Darifenacin hydrobromide |
| 英文同義詞 | 2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenyl-ethanamide hydrobromide;2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenyl-acetamide hydrobromide;Darifenacine Hydrobromide;Darifenacin hydrobro;(3S)-1-[2-(2,3-Dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-α-diphenyl-3-pyrrolidineacetaMide HydrobroMide;Darifenacin hydrobroMide R;DARFENACIN HYDROBROMIDE;(S)-3-(Carbamoyldiphenylmethyl)-1-[2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidine hydrobromide |
| CAS號 | 133099-07-7 |
| 分子式 | C28H31BrN2O2 |
| 分子量 | 507.47 |
| EINECS號 | 603-705-7 |
| 相關(guān)類別 | 原料藥;神經(jīng)信號;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;醫(yī)藥原料;Amines;Aromatics;Heterocycles;API;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APIs |
| Mol文件 | 133099-07-7.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
氫溴酸達非那新 性質(zhì)
| 熔點 | 228-2300C |
|---|---|
| 比旋光度 | 25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride) |
| 儲存條件 | -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 顏色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D +41 to +49°, c = 1 in methylene chloride |
| CAS 數(shù)據(jù)庫 | 133099-07-7(CAS DataBase Reference) |
Darifenacin HBr (UK-88525)是一種選擇性的M3 muscarinic（M3蕈毒堿）受體拮抗劑，pKi為8.9。
| Target | Value |
| M3 mAChR | 8.9(pKi) |
Darifenacin使興奮劑曲線非平行向右位移，并顯著抑制(+)-順式-二氧戊環(huán)在離體的大鼠膀胱中產(chǎn)生濃度依賴性收縮的最大響應(yīng)。 Darifenacin使MDCK細胞中R123 (P-糖蛋白探針)累積產(chǎn)生濃度依賴性增加。Darifenacin以明顯的濃度依賴響應(yīng)方式刺激P-gp細胞膜中ATPase活性，估計的ED50值為1.6?μM。Darifenacin (100 nM)在基底側(cè)到頂端方向表現(xiàn)出顯著更大的滲透性，導(dǎo)致大約2.6的BBMEC單層分子流出率。
Darifenacin劑量依賴性抑制體積誘導(dǎo)的膀胱收縮(VIBC AMP )的振幅，283.3 nmol/kg劑量下產(chǎn)生35%的抑制，最大抑制約為50–55%。 在雌性Sprague-Dawley 大鼠體內(nèi)，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱傳入神經(jīng)Aδ 和C纖維活性，C纖維上傳入峰值的減少可能比Aδ纖維上的減少更加顯著。在膀胱過度活動癥患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁發(fā)作次數(shù)，使其分別降低為基線的67.7%和72.8%，而安慰劑僅降低到55.9%。膀胱過度活躍(OAB)患者體內(nèi)，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿頻率，膀胱容量，尿急頻率和嚴(yán)重性，以及尿失禁發(fā)生的次數(shù)，作用顯著優(yōu)于安慰劑。用途
治療伴有急迫性尿失禁、尿急、尿頻癥狀的膀胱過動癥（OAB）患者。安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 海關(guān)編碼 | 2934990002 |
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-A0012 | Darifenacin hydrobromide | 5 mg | 187元 | |
| 2024/08/19 | HY-A0012 | 氫溴酸達非那新 Darifenacin hydrobromide | 133099-07-7 | 10mg | 300元 |
下游產(chǎn)品