ZM 447439
| 中文名稱(chēng) | ZM 447439 |
|---|---|
| 中文同義詞 | N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]氨基]苯基]苯甲酰胺;AURORA A和AURORA B抑制劑(ZM447439);化合物ZM 447439;ZM-447439,AURORA B激酶抑制劑;N-(4-((6-甲氧基-7-(3-嗎啉-4-基丙氧基)喹唑啉-4-基)氨基)苯基)苯甲酰胺;N-[4-[[6-甲氧基-7-[3-(4-嗎啉基)丙氧基]-4-喹唑啉基]胺]苯基]苯甲酰胺 |
| 英文名稱(chēng) | ZM 447439 |
| 英文同義詞 | N-[4-[[6-METHOXY-7-[3-(4-MORPHOLINYL)PROPOXY]-4-QUINAZOLINYL]AMINO]PHENYL]BENZAMIDE;ZM 447439;N-(4-((6-Methoxy-7-(3-Morpholinopropoxy)quinazolin-4-yl)aMino)phenyl)benzaMide;BenzaMide, N-[4-[[6-Methoxy-7-[3-(4-Morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinyl]aMino]phenyl]-;ZM-447439;ZM447439;ZM 447439, >=98%;Aurora Kinase Inhibitor VI, ZM447439 - CAS 331771-20-1 - Calbiochem;CS-77 |
| CAS號(hào) | 331771-20-1 |
| 分子式 | C29H31N5O4 |
| 分子量 | 513.59 |
| EINECS號(hào) | |
| 相關(guān)類(lèi)別 | 科研試劑;醫(yī)藥原料藥;細(xì)胞周期;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;Inhibitor;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 331771-20-1.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
ZM 447439 性質(zhì)
| 熔點(diǎn) | 117-120°C |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 639.7±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.282±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲(chǔ)存條件 | Desiccate at RT |
| 溶解度 | 可溶于 DMSO（高達(dá) 50 mg/ml）或乙醇（高達(dá) 25 mg/ml）。 |
| 形態(tài) | 白色固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 13.01±0.70(Predicted) |
| 顏色 | 白色 |
| 穩(wěn)定性 | 自購(gòu)買(mǎi)之日起 1 年內(nèi)穩(wěn)定。 溶于DMSO 或乙醇的溶液可在 -20°C 下保存長(zhǎng)達(dá) 3 個(gè)月。 |
ZM 447439是一種選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性Aurora A和Aurora B抑制劑，IC50分別為110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck選擇性高8倍，對(duì)CDK1/2/4， Plk1， Chk1等幾乎沒(méi)有作用效果。體外, ZM-447439 選擇性抑制重組人類(lèi)Aurora A和B,IC50分別為110和130 nM,而抑制其他不同結(jié)構(gòu)類(lèi)型蛋白激酶，包括有絲分裂激酶CDK1和PLK1時(shí)，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制劑, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三種細(xì)胞系生長(zhǎng)，連續(xù)處理72小時(shí)，IC50分別為3 μM , 0.9 μM 和3 μM，這種作用存在時(shí)間和劑量依賴(lài)性。此外, ZM-447439通過(guò)促進(jìn)DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，且使GEP-NET細(xì)胞在G0/G1期和G2/M期停頓。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通過(guò)在每個(gè)胚胎周期使用不同干擾，調(diào)節(jié)G2到中期的組蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前兩次分裂發(fā)生異常。 最新研究顯示ZM-447439作用于宮頸癌SiHa細(xì)胞，抑制生長(zhǎng)和凋亡，且增強(qiáng)對(duì)Cisplatin的化學(xué)敏感性。ZM-447439是Aurora選擇性ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑ZM 447439是一種選擇性的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性Aurora A和Aurora B抑制劑，IC50分別為110 nM和130 nM，作用于Aurora A/B比作用于MEK1， Src， Lck選擇性高8倍，對(duì)CDK1/2/4， Plk1， Chk1等幾乎沒(méi)有作用效果。
| Target | Value |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 110 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 130 nM |
|
LCK
(Cell-free assay) | 880 nM |
|
Src
(Cell-free assay) | 1.03 μM |
|
MEK1
(Cell-free assay) | 1.79 μM |
體外, ZM-447439 選擇性抑制重組人類(lèi)Aurora A和B,IC50分別為110和130 nM,而抑制其他不同結(jié)構(gòu)類(lèi)型蛋白激酶，包括有絲分裂激酶CDK1和PLK1時(shí)，IC50>10 μM。 Aurora 激酶抑制劑, ZM-447439 抑制BON, QGP-1和MIP-101三種細(xì)胞系生長(zhǎng)，連續(xù)處理72小時(shí)，IC50分別為3 μM , 0.9 μM 和3 μM，這種作用存在時(shí)間和劑量依賴(lài)性。此外, ZM-447439通過(guò)促進(jìn)DNA分裂和 caspase 3 和7激活,有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，且使GEP-NET細(xì)胞在G0/G1期和G2/M期停頓。 在小鼠胚胎中, ZM-447439 抑制Aurora 激酶,通過(guò)在每個(gè)胚胎周期使用不同干擾，調(diào)節(jié)G2到中期的組蛋白H3 serine 10 (H3S10Ph)而使前兩次分裂發(fā)生異常。 最新研究顯示ZM-447439作用于宮頸癌SiHa細(xì)胞，抑制生長(zhǎng)和凋亡，且增強(qiáng)對(duì)Cisplatin的化學(xué)敏感性。
安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-10128 | ZM-447439 | 1 mg | 200元 | |
| 2024/11/08 | HY-10128 | ZM 447439 ZM-447439 | 331771-20-1 | 5mg | 400元 |