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  2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  3. Aurora Kinase Apoptosis
  4. ZM-447439

ZM-447439是極光激酶 (aurora) 抑制劑，對aurora A和B的 IC50 值分別為110和130 nM。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

ZM-447439 Chemical Structure

ZM-447439 Chemical Structure

CAS No. : 331771-20-1

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥452
In-stock
1 mg ￥200
In-stock
5 mg ￥400
In-stock
10 mg ￥700
In-stock
50 mg ￥2600
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg   詢價  
500 mg   詢價  

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Customer Review

查看 Aurora Kinase 亞型特異性產(chǎn)品:

  • 生物活性

  • 實驗參考方法

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

ZM-447439 is an aurora kinase inhibitor with IC50s of 110 and 130 nM for aurora A and B, respectively.

IC50 & Target[1]

Aurora A

110 nM (IC50)

Aurora B

130 nM (IC50)

體外研究
(In Vitro)

Cells treated with ZM-447439 progress through interphase, enter mitosis normally, and assemble bipolar spindles. However, chromosome alignment, segregation, and cytokinesis all fail. ZM-447439 inhibits cell division and inhibit mitotic phosphorylation of histone H3. ZM-447439 prevents chromosome alignment and segregation. ZM-447439 compromises spindle checkpoint function. ZM-447439 inhibits kinetochore localization of BubR1, Mad2, and Cenp-E[1]. Inhibition of Aurora kinase by ZM-447439 reduces histone H3 phosphorylation at Ser10 in Hep2 carcinoma cells. Multipolar spindles are induced in these ZM-treated G2/M-arrested cells with accumulation of 4N/8N DNA, similar to cells with genetically suppressed Aurora-B. ZM-447439 treatment induces cell apoptosis. ZM-447439 inhibition of Aurora kinase is potently in association with decrease of Akt phosphorylation at Ser473 and its substrates GSK3α/β phosphorylation at Ser21 and Ser9[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

513.59

Formula

C29H31N5O4
CAS 號
性狀

固體

顏色

White to gray

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實驗： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.68 mM; 超聲助溶; 吸濕的 DMSO 對產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

配制儲備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9471 mL 9.7354 mL 19.4708 mL
5 mM 0.3894 mL 1.9471 mL 3.8942 mL
查看完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

  • 摩爾計算器

  • 稀釋計算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動物實驗：

請根據(jù)您的 實驗動物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實驗結(jié)果的可靠性，澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實驗的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.87 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 2.5 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液，此方案實驗周期在半個月以上的動物實驗酌情使用。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲備液加到 900 μL玉米油中，混合均勻。

動物溶解方案計算器
請輸入動物實驗的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動物的平均體重

g

每只動物的給藥體積

μL

動物數(shù)量

只
由于實驗過程有損耗，建議您多配一只動物的量
請輸入您的動物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲備液濃度超過該產(chǎn)品的實測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動物實驗體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料

純度: 99.19%

參考文獻(xiàn)
Kinase Assay
[1]

1 ng purified recombinant enzyme is added to a reaction cocktail containing buffer, 10 μM peptide substrate, 10 μM for Aurora A or 5 μM ATP for Aurora B, and 0.2 μCi γ[33P]ATP, and is then incubated at room temperature for 60 min. Reactions are stopped by addition of 20% phosphoric acid, and the products are captured on P30 nitrocellulose filters and assayed for incorporation of 33P with a Betaplate counter. No enzyme and no compound control values are used to determine the concentration of ZM-447439, which gave 50% inhibition of enzyme activity[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

To determine cloning efficiency, MCF7 cells are plated in phenol red free DME plus 5% stripped serum, and are then treated with or without the anti-estrogen ICI 182780 at 1 μM for 48 h. ZM-447439 is then added at the indicated concentrations for 72 h. The cells are harvested, washed, and ～400 cells plated in each well of a 6-well plate in complete media without ZM-447439. After 10 d, the colonies are fixed, stained with crystal violet, and counted. The cloning efficiency represents the number of colonies on ZM-447439-treated plates compared with DMSO-treated controls[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
參考文獻(xiàn)

完整儲備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲存時，請在2年內(nèi)使用， -20°C儲存時，請在1年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9471 mL 9.7354 mL 19.4708 mL 48.6770 mL
5 mM 0.3894 mL 1.9471 mL 3.8942 mL 9.7354 mL
10 mM 0.1947 mL 0.9735 mL 1.9471 mL 4.8677 mL
15 mM 0.1298 mL 0.6490 mL 1.2981 mL 3.2451 mL
20 mM 0.0974 mL 0.4868 mL 0.9735 mL 2.4338 mL
25 mM 0.0779 mL 0.3894 mL 0.7788 mL 1.9471 mL
30 mM 0.0649 mL 0.3245 mL 0.6490 mL 1.6226 mL
40 mM 0.0487 mL 0.2434 mL 0.4868 mL 1.2169 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
ZM-447439
目錄號：
HY-10128
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