GNF6231
| 中文名稱 | GNF6231 |
|---|---|
| 中文同義詞 | PORCUPINE抑制劑(GNF-6231);N-(5-(4-乙酰哌嗪-1-基)吡啶-2-基)-2-(2'-氟-3-甲基-[2,4'-聯(lián)吡啶]-5-基)乙酰胺;化合物 T11444;化合物GNF-6231;N-(5-(4-乙酰哌嗪-1-基)吡啶-2-基)-2-(2'-氟-3-甲基-[2,4'-聯(lián)吡啶]-5-基)乙酰胺 |
| 英文名稱 | GNF-6231 |
| 英文同義詞 | GNF6231;GNF-6231;[2,4'-Bipyridine]-5-acetamide, N-[5-(4-acetyl-1-piperazinyl)-2-pyridinyl]-2'-fluoro-3-methyl-;N-(5-(4-Acetylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl)-2-(2'-fluoro-3-methyl-[2,4'-bipyridin]-5-yl)acetamide;GNF6231,GNF 6231;N-(5-(4-Acetylpiperazin-1-yl)pyridin-2-yl)-2-(2'-fluoro-3-methyl-[2,4'-bipyridin]-5-yl)acetamide |
| CAS號 | 1243245-18-2 |
| 分子式 | C24H25FN6O2 |
| 分子量 | 448.49 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 細胞生物學(xué)試劑 |
| Mol文件 | 1243245-18-2.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 |  |
GNF6231 性質(zhì)
| 熔點 | >174°C (dec.) |
|---|---|
| 沸點 | 746.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.306±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 儲存條件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | DMSO（略微加熱）、甲醇（略微加熱、超聲處理） |
| 形態(tài) | 固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 12.60±0.70(Predicted) |
| 顏色 | 淺棕色至淺棕色 |
GNF-6231是一種有效的、具有口服活性的、選擇性的Porcupine抑制劑，其IC50為0.8 nM。
| Target | Value |
|
Porcupine
(Cell-free) | 0.8 nM |
GNF-6231具有良好的溶解性。它在高達10 μM的測試濃度下，對200多種靶點以外的蛋白，包括GPCRs、激酶、蛋白酶、轉(zhuǎn)運體、離子通道和核受體，沒有明顯活性作用。GNF-6231對所有檢測的CYP亞型（2C9, 2D6, 3A4）的IC50值均大于10 μM。在Caco-2細胞透性實驗中，它具有高通透性。
GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中，具有良好的通路抑制效果、誘導(dǎo)了強效的抗腫瘤作用。GNF-6231對小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血漿蛋白質(zhì)具有中等結(jié)合力（結(jié)合比例分別為88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%）。它具有良好的口服生物利用度，以溶液形式進行給藥時，在臨床前動物模型（小鼠、大鼠和狗）中GNF-6231的口服生物利用度范圍為72-96%。在靜脈注射到小鼠、大鼠和狗中后，相較于在體液中的分布，GNF-6231在組織中分布極少（Vss分別為0.57 L/kg，0.70 L/kg，0.25 L/kg）。安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/11/08 | HY-100408 | GNF6231 GNF-6231 | 1243245-18-2 | 5mg | 350元 |
| 2024/11/08 | HY-100408 | GNF6231 GNF-6231 | 1243245-18-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 385元 |