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  2. Stem Cell/Wnt
  3. Porcupine
  4. GNF-6231

GNF-6231 是一種具有口服活性 Porcupine (IC50= 0.8 nM) 、Pron 和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)蛋白抑制劑。GNF-6231 具有抗癌活性。GNF-6231 可以通過阻斷所有 Wnt 配體的分泌來抑制 Wnt 通路的激活。GNF-6231 可以用于心肌梗死的研究。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

GNF-6231 Chemical Structure

GNF-6231 Chemical Structure

CAS No. : 1243245-18-2

1.  客戶無需承擔(dān)相應(yīng)的運(yùn)輸費(fèi)用。

2.  同一機(jī)構(gòu)（單位）同一產(chǎn)品試用裝僅限申領(lǐng)一次，同一機(jī)構(gòu)（單位）一年內(nèi)

     可免費(fèi)申領(lǐng)三個(gè)不同產(chǎn)品的試用裝。

3.  試用裝只面向終端客戶。

規(guī)格 價(jià)格 是否有貨 數(shù)量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥385
In-stock
5 mg ￥350
In-stock
10 mg ￥525
In-stock
25 mg ￥945
In-stock
50 mg ￥1418
In-stock
100 mg ￥2127
In-stock
200 mg   詢價(jià)  
500 mg   詢價(jià)  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻(xiàn)

生物活性

GNF-6231 is a porcupine (IC50= 0.8 nM), Pron, and endoplasmic reticulum protein inhibitor with oral activity. GNF-6231 has anticancer activity. GNF-6231 can prevent the activation of the Wnt pathway by blocking the secretion of all Wnt ligands. GNF-6231 can be used in the study of myocardial infarction[1][2][3][4].

體外研究
(In Vitro)

GNF-6231 能抑制 Porcupine 酶的活性 IC50 為 0.8 nM，且在 20 μM 的濃度范圍內(nèi)不具有細(xì)胞毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

GNF-6231 (5 mg/kg; 靜脈注射; 每 24 h 一次，連續(xù) 6 天) 在發(fā)生心肌梗死的 C57Bl/6 小鼠中通過抑制 Wnt 通路的激活來緩解心機(jī)梗死的癥狀[1]。
GNF-6231 (0.3-3 mg/kg; 口服; 一天一次連續(xù)兩周) 在 MMTV-WNT1 異種移植腫瘤小鼠中具有抗腫瘤活性[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57Bl/6 mice model of myocardial infarction[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.); Starting from 6 hours after myocardial infarction surgery to the sixth day after infarction, once every 24 hours
Result: Reduced nuclear and cytoplasmic β-catenin levels.
Reduced adverse cardiac remodeling and reduced myocardial infarction area in mice (9.07%).
Enhanced the overall heart repair and recovery after left ventricular infarction.
Animal Model: Mouse MMTV-WNT1 xenograft tumor model[2]
Dosage: 0.3 mg/kg,1.0 mg/kg, 3 mg/kg
Administration: Oral gavage; Once daily for 2 weeks
Result: At a single dose of 3 mg/kg, reduced the level of Wnt target gene Axin2 mRNA.
Promoted tumor regression in mice in a dose-dependent manner.
分子量

448.49

Formula

C24H25FN6O2
CAS 號(hào)
性狀

固體

顏色

White to off-white

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
儲(chǔ)存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性數(shù)據(jù)
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 36 mg/mL (80.27 mM; 吸濕的 DMSO 對(duì)產(chǎn)品的溶解度有顯著影響，請使用新開封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2297 mL 11.1485 mL 22.2970 mL
5 mM 0.4459 mL 2.2297 mL 4.4594 mL
查看完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

  • 摩爾計(jì)算器

  • 稀釋計(jì)算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

質(zhì)量
=
濃度
×
體積
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

濃度 (start)

C1

×
體積 (start)

V1

=
濃度 (final)

C2

×
體積 (final)

V2

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：

請根據(jù)您的 實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式 選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨浮?

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；
以下溶劑前顯示的百分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 方案 一

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.69 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 400 μL PEG300 中，混合均勻；再向上述體系中加入 50 μL Tween-80，混合均勻；然后再繼續(xù)加入 450 μL 生理鹽水 定容至 1 mL。

    生理鹽水的配制：將 0.9 g 氯化鈉，溶解于 ddH?O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理鹽水溶液。
  • 方案 二

    請依序添加每種溶劑： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (6.69 mM); 澄清溶液

    此方案可獲得 ≥ 3 mg/mL（飽和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液為例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 儲(chǔ)備液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理鹽水水溶液 中，混合均勻。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，儲(chǔ)存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-環(huán)糊精）粉末定容于 10 mL 的生理鹽水中，完全溶解至澄清透明。
動(dòng)物溶解方案計(jì)算器
請輸入動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的基本信息：

給藥劑量

mg/kg

動(dòng)物的平均體重

g

每只動(dòng)物的給藥體積

μL

動(dòng)物數(shù)量

只
由于實(shí)驗(yàn)過程有損耗，建議您多配一只動(dòng)物的量
請輸入您的動(dòng)物體內(nèi)配方組成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的動(dòng)物是免疫缺陷鼠或者體弱鼠，建議 DMSO 中的在最后工作液體系中的占比盡量不超過 2%。
方案所需 助溶劑 包括：DMSO， ，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。 ，Tween 80，均可在 MCE 網(wǎng)站選購。
計(jì)算結(jié)果
工作液所需濃度 : mg/mL
儲(chǔ)備液配制方法 : mg 藥物溶于 μL  DMSO（母液濃度為 mg/mL）。
您所需的儲(chǔ)備液濃度超過該產(chǎn)品的實(shí)測溶解度，以下方案僅供參考，如有需要，請與 MCE 中國技術(shù)支持聯(lián)系。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)體內(nèi)工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 儲(chǔ)備液，加入 μL 。 μL ，混合均勻至澄清，再加 μL Tween 80，混合均勻至澄清，再加 μL 生理鹽水。
連續(xù)給藥周期超過半月以上，請謹(jǐn)慎選擇該方案。
請確保第一步儲(chǔ)備液溶解至澄清狀態(tài)，從左到右依次添加助溶劑。您可采用超聲加熱 （超聲清洗儀，建議頻次 20-40 kHz），渦旋吹打等方式輔助溶解。
純度 & 產(chǎn)品資料
參考文獻(xiàn)

完整儲(chǔ)備液配制表

* 請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用， -20°C儲(chǔ)存時(shí)，請?jiān)?年內(nèi)使用。

可選溶劑 濃度 溶劑體積 質(zhì)量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2297 mL 11.1485 mL 22.2970 mL 55.7426 mL
5 mM 0.4459 mL 2.2297 mL 4.4594 mL 11.1485 mL
10 mM 0.2230 mL 1.1149 mL 2.2297 mL 5.5743 mL
15 mM 0.1486 mL 0.7432 mL 1.4865 mL 3.7162 mL
20 mM 0.1115 mL 0.5574 mL 1.1149 mL 2.7871 mL
25 mM 0.0892 mL 0.4459 mL 0.8919 mL 2.2297 mL
30 mM 0.0743 mL 0.3716 mL 0.7432 mL 1.8581 mL
40 mM 0.0557 mL 0.2787 mL 0.5574 mL 1.3936 mL
50 mM 0.0446 mL 0.2230 mL 0.4459 mL 1.1149 mL
60 mM 0.0372 mL 0.1858 mL 0.3716 mL 0.9290 mL
80 mM 0.0279 mL 0.1394 mL 0.2787 mL 0.6968 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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產(chǎn)品名稱：
GNF-6231
目錄號(hào)：
HY-100408
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