(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
| 中文名稱 | (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 |
|---|---|
| 中文同義詞 | (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺;(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺;ATG-527;LY2811376,Β-分泌酶抑制劑;(S)-4-(2,4-二氟-5-(嘧啶-5-基)苯基)-4-甲基-5,6-二氫-4H-1,3-噻嗪-2-胺;化合物 LY2811376 |
| 英文名稱 | LY2811376 |
| 英文同義詞 | LY2811376;(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-4H-1,3-thiazin-2-amine;LY 2811376,(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyriMidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-Methyl-4H-1,3-thiazin-2-aMine;(S)-4-(2,4-difluoro-5-(pyriMidin-5-yl)phenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-aMine;(4S)-4-(2,4-difluoro-5-pyriMidin-5-ylphenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-1,3-thiazin-2-aMine;N-Hydroxy-4-[(1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide hydrochloride Tubastatin A HCl LY2811376;LY2811376, >=98%;CS-1893 |
| CAS號 | 1194044-20-6 |
| 分子式 | C15H14F2N4S |
| 分子量 | 320.36 |
| EINECS號 | |
| 相關(guān)類別 | 活性分子;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;蛋白酶;Inhibitor;Inhibitors |
| Mol文件 | 1194044-20-6.mol |
| 結(jié)構(gòu)式 | ![(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 結(jié)構(gòu)式](CAS/GIF/1194044-20-6.gif) |
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 性質(zhì)
| 沸點 | 486.5±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.42 |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
| 形態(tài) | 結(jié)晶固體 |
| 酸度系數(shù)(pKa) | 5.60±0.40(Predicted) |
| 顏色 | 白色至卡其色 |
LY2811376是第一個口服有效的，非肽類β-secretase(BACE1)抑制劑，IC50為239 nM-249 nM，可以減少Aβ分泌，EC50為300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2選擇性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和腎素）抑制效果高50倍以上。Phase 1。
| Target | Value |
| BACE1 | 239 nM-249 nM |
| Aβ | ~300 nM(EC50) |
LY2811376對hBACE1表現(xiàn)出濃度依賴性抑制，對小分子合成肽或較大的嵌合蛋白底物IC50 分別為239 nM和249 nM。LY2811376治療濃度依賴性降低APP過表達(dá)的HEK293細(xì)胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌，在PDAPP轉(zhuǎn)基因小鼠的神經(jīng)元原代培養(yǎng)物中，EC50為~100 nM。
在APP安全信息
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-10472 | LY2811376 | 1 mg | 569元 | |
| 2024/08/19 | S1528 | (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氫-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY2811376 | 1194044-20-6 | 5mg | 1376.83元 |