- 抑制劑
- 化合物庫
- 抗體
- 生物試劑
- 新產品
- 聯(lián)系我們
LY2811376
LY2811376是第一個口服有效的，非肽類β-secretase(BACE1)抑制劑，IC50為239 nM-249 nM，可以減少Aβ分泌，EC50為300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2選擇性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和腎素）抑制效果高50倍以上。Phase 1。
LY2811376 Chemical Structure
CAS: 1194044-20-6
產品質控
批次：
S152801
Ethanol]64 mg/mL]false]DMSO]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.97%
99.97
LY2811376相關產品
| 相關產品 | LY2886721 Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Verubecestat (MK-8931) Lanabecestat (AZD3293) AZD3839 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | Inhibition of BACE1 in HEK293 cells expressing APPswedish mutant assessed as inhibition of amyloid beta production by ELISA, EC50=0.3 μM | 24704031 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產品描述 | LY2811376是第一個口服有效的，非肽類β-secretase(BACE1)抑制劑，IC50為239 nM-249 nM，可以減少Aβ分泌，EC50為300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2選擇性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和腎素）抑制效果高50倍以上。Phase 1。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 作用于BACE1的選擇性是作用于BACE2的10倍。 | ||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LY2811376對hBACE1表現(xiàn)出濃度依賴性抑制，對小分子合成肽或較大的嵌合蛋白底物IC50 分別為239 nM和249 nM。LY2811376治療濃度依賴性降低APP過表達的HEK293細胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌，在PDAPP轉基因小鼠的神經元原代培養(yǎng)物中，EC50為~100 nM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在APPV717F小鼠Aβ病理模型中，LY2811376 (10，30，和100 mg/kg 劑量)給藥導致Aβ，以及sAPPβ和C99劑量依賴性顯著減少，Aβ，以及sAPPβ和C99是APP被BACE1蛋白水解的最接近的分解產物。LY2811376 (5 mg/kg)治療后，在血漿中觀察到Aβ1-x減少，比格犬體內給藥4到12小時后能夠觀察到最大85%的下降。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | PDAPP轉基因小鼠 |
| Dosages | 10，30，和100 mg/kg劑量 | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00838084 | Completed | Alzheimer''s Disease |
Eli Lilly and Company |
December 2008 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 320.36 | 分子式 | C15H14F2N4S |
| CAS號 | 1194044-20-6 | SDF | Download LY2811376 SDF |
| Smiles | CC1(CCSC(=N1)N)C2=C(C=C(C(=C2)C3=CN=CN=C3)F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Ethanol : 64 mg/mL (199.77 mM) DMSO : 16 mg/mL ( (49.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
Tags: buy LY2811376 | LY2811376 supplier | purchase LY2811376 | LY2811376 cost | LY2811376 manufacturer | order LY2811376 | LY2811376 distributor
