艾樂替尼鹽酸鹽為白色至類白色固體，其是ALK抑制劑，可用于治療ALK陽性間變性大細(xì)胞淋巴瘤。
艾樂替尼鹽酸鹽是一種高度選擇性和有效的間變性淋巴瘤激酶(ALK)抑制劑，能夠阻斷耐藥的gatekeeper突變體，導(dǎo)致細(xì)胞生長下降。也是阿立替尼(C183360)的中間體，阿立替尼是一種高選擇性和強效間變性淋巴瘤激酶(ALK)抑制劑，能夠阻斷耐藥的gatekeeper突變體，導(dǎo)致細(xì)胞生長減慢。
艾樂替尼鹽酸鹽是ALK激酶高效抑制劑，IC50值為1.9nM，對ALK突變型L1196M也敏感。
Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802)是一種選擇性抑制ALK酪氨酸激酶的口服藥物，IC50為1.9 nM。
| Target | Value |
ALK
(Cell-free)
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1.9 nM
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Alectinib抑制ALK，IC50為1.9 nM，相對其他絲氨酸/蘇氨酸激酶，對ALK具有高選擇性。它還能抑制ALK看門突變（L1196M），IC50為1.56 nM。對于耐crizotinib的ALK突變，如L1196M、F1174L、R1275Q和C1156Y，Alectinib也十分有效。在KARPAS-299 (lymphoma), NB-1 (neuroblastoma) 和 NCI-H2228 (lung cancer) ALK陽性的細(xì)胞系中，alectinib可抑制其細(xì)胞增殖，IC50分別為3、4.5和53 nM。
口服給藥濃度為2-20 mg/kg（q.d.）時，Alectinib可濃度依賴性的抑制EML4-ALK陽性的NCI-H2228異種移植瘤，在EML4-ALK L1196M驅(qū)動的腫瘤中也有顯著的效果。在具有ALK基因突變（改變）的癌癥中，Alectinib具有抗腫瘤活性。