CCT129202是一種ATP競爭性的pan-Aurora抑制劑，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C時，IC50分別為0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，對FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。

Target	Value
Aurora A	42 nM
Aurora B	198 nM
Aurora C	227 nM

CCT129202是ATP競爭性抑制劑，作用于重組Aurora A激酶時Ki為49.8 nM。1 μM CCT129202高度選擇性作用于Aurora A和Aurora B，抑制分別達(dá)92%和60%, 輕微抑制FGFR3，抑制達(dá)27%, 但是不抑制CRAF。CCT129202作用于人類腫瘤細(xì)胞系，抑制增殖，GI50值為從作用于MV4-11的0.08 μM 到作用于MDA-MB-157的1.7 μM。不斷增長的Aurora A和Aurora B表達(dá)水平導(dǎo)致畸形有絲分裂。0.7 μM CCT129202處理含≥4N DNA的HCT116細(xì)胞，導(dǎo)致凋亡，這種作用存在時間依賴性。CCT129202作用于HCT116細(xì)胞引起組蛋白H3磷酸化降低，和p53蛋白穩(wěn)定性提高分別與Aurora B和Aurora A抑制相關(guān)。CCT129202作用于HCT116,HT29和Hela細(xì)胞，誘導(dǎo)p21上調(diào)，導(dǎo)致Rb蛋白磷酸化和E2F活性降低，這種作用存在濃度依賴性。

CCT129202按100 mg/kg劑量作用于皮下注射HCT116 結(jié)腸移植瘤的無胸腺小鼠，30分鐘后，造成組蛋白 H3磷酸化下降~50%，處理9天后，明顯抑制腫瘤生長，與對照組相比，抑制達(dá)57.7%。