半合成以從歐洲紫杉屬樹木Taxus baccata L．，Taxaceae的針葉中提取得到的10-deacetylbaccatinⅢ為原料，10-deacetylbaccatin Ⅲ經(jīng)?；傻没衔?I)。
苯丙烯酸(330mg，2.24mmo1)、二環(huán)己基碳化二亞胺(DCC，460mg,2.24mmo1)、化合物(I)(500mg，0.56mmo1)和4-二甲氨基吡啶(68mg，0.56mmo1)，在氬氣下于70℃攪拌15h。冷卻，過濾，濾餅用甲苯洗。洗液和濾液合并，減壓濃縮。往殘液中加入二氯甲烷，用2%鹽酸水溶液洗，無水硫酸鎂干燥。減壓蒸出溶劑，剩下的1g殘物用柱層析提純，以己烷-乙酸乙酯(7：3)洗脫，得540mg化合物(Ⅱ)，收率94%。
N-氯-N-鈉氨基甲酸叔丁酯(47mg，0.27mmo1)和硝酸銀(91.4mg，0.54mmo1)或其它金屬鹽在2ml乙腈、甲苯或吡啶中，攪拌10min。加入化合物(Ⅱ)(50mg，0.049mmo1)和0.537ml四氧化鋨和叔丁醇溶液(0.1mmol/1 Ml),在室溫或4℃，避光攪拌24h。過濾，往濾液中加入0.22mmol亞硫酸氫鈉(2.5%水溶液)，攪拌3h。用二氯甲烷提取反應(yīng)液，提取液干燥，濃縮。用制備薄層層析來分離，以7：3的乙醚-己烷洗脫，得到化合物(Ⅲ)及其異構(gòu)體，化合物(Ⅲ)的收率可達(dá)25%。以硝酸汞來代替硝酸銀可提高收率。
化合物(Ⅲ)(0.13mmo1)和150mg鋅粉在5ml甲醇-乙酸(1：1)中。在60℃下反應(yīng)2h。過濾，濃縮，以乙酸乙酯提取。用層析提純，以7：3的二氯甲烷-甲醇洗脫，得產(chǎn)物，收率90%。$S001$S |