?鹽酸拓撲替康相對于喜樹堿具有較低的毒性和較高的抗腫瘤活性，于1996年批準上市，臨床用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌、卵巢癌和小細胞肺癌等。

一般來說，鹽酸拓撲替康最常見的不良反應(yīng)為骨髓抑制，主要是中性粒細胞減少?？诜o藥和靜脈給藥的血液系統(tǒng)毒性主要有中性粒細胞減少、血小板減少和貧血，非血液學(xué)毒性主要有惡心、嘔吐、脫發(fā)和腹瀉。

鹽酸托泊替康是半合成喜樹堿衍生物,是一種具有抑制托泊異構(gòu)酶I活性作用的抗腫瘤藥物。托泊異構(gòu)酶Ⅰ可誘導(dǎo)DNA單鏈可逆性斷裂,使DNA螺旋鏈松解,可與托泊異構(gòu)酶Ⅰ-DNA復(fù)合物結(jié)合并阻止這些單股斷鏈的重新連接,其細胞毒作用是在DNA的合成中,是S期細胞周期特異性藥物。托泊替康自合成以來的研究發(fā)現(xiàn),對卵巢癌有很好的療效,尤其是對順鉑耐藥的卵巢癌病人。該品首先由葛蘭素史克制藥公司于1996年在美國上市,也是世界上第一個作用于托泊異構(gòu)酶I的抗腫瘤藥物,商品名“和美新”,被批準用于卵巢癌和小細胞肺癌的治療。