鹽酸拓撲替康相對于喜樹堿具有較低的毒性和較高的抗腫瘤活性，于1996年批準上市，臨床用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌、卵巢癌和小細胞肺癌等。

適應(yīng)證

對于一線化療失敗的，采用鹽酸拓撲替康+順鉑二線治療，但不能耐受靜脈給藥的廣泛期小細胞肺癌患者，可試用本品與順鉑聯(lián)合治療。

用法用量

口服給藥，與順鉑聯(lián)用。推薦劑量為每日一次，每次接體表面積1.4mg/m2，連續(xù)服用5天，在第5天給予順鉑（75mg/m2）靜脈輸注，每21天為一個療程?？筛鶕?jù)患者耐受性調(diào)整本品劑量，調(diào)整原則：

1．治療中出現(xiàn)3級血液學(xué)毒性，下一周期劑量可減少25%。如出現(xiàn)4度粒細胞減少合并嚴重感染性發(fā)熱則中止治療。

2．治療中膽紅素異常者推遲兩周，如仍未恢復(fù)則停止用藥。

3．肝功能轉(zhuǎn)氨酶大于正常值2.5倍時，下一周期劑量減少25%，大于5倍時停止用藥。

4．治療中出現(xiàn)腎功能毒性1級，下一周期劑量減少25%，如出現(xiàn)2級毒性則中止治療。

單獨用藥劑量尚未進行研究。

毒理

拓撲替康對哺乳動物細胞具有生殖毒性，并可能有致癌作用。拓撲替康能誘導(dǎo)L5178y小鼠淋巴瘤細胞突變和培養(yǎng)的人淋巴細胞發(fā)生裂變，還可引起小鼠骨髓裂變。微生物回復(fù)突變試驗為陰性。

副作用

鹽酸拓撲替康最常見的劑量限制性毒性反應(yīng)為骨髓抑制，主要是中性粒細胞減少。口服給藥和靜脈給藥的血液系統(tǒng)毒性主要有中性粒細胞減少、血小板減少和貧血，非血液學(xué)毒性主要有惡心、嘔吐、脫發(fā)和腹瀉。據(jù)國外口服給藥和靜脈給藥臨床研究表明，口服給藥的血液學(xué)毒性Ⅲ-Ⅳ級中性粒細胞減少的發(fā)生率較靜脈給藥低。口服給藥的非血液學(xué)毒性嘔吐、腹瀉、脫發(fā)可能較靜脈給藥多見。