比索洛爾由德國(guó)默克制藥在1978年研制成功，商品名稱為康可、博蘇、圣諾德、康心、富馬酸比索洛爾片、安適、康忻，目前已經(jīng)是全世界臨床上常用治療高血壓、心絞痛、心律失常及心衰等心血管疾病的首選藥物之一，本品為高度選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑，具有親水性及親脂性的特性，無(wú)內(nèi)源性擬交感活性和膜穩(wěn)定性，負(fù)性肌力作用弱。具有超高親和與高親和兩個(gè)β受體結(jié)合部位，藥物作用極為強(qiáng)大，比阿替洛爾和美托洛爾強(qiáng)7 ～10倍。
【化學(xué)結(jié)構(gòu)】
【結(jié)構(gòu)特點(diǎn)】
♦高選擇性的β1受體拮抗劑，對(duì)β2親和力很低，不影響支氣管和血管平滑肌；
♦無(wú)明顯負(fù)性肌力效應(yīng)。
【適應(yīng)證】
高血壓，可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥合用、充血性心力衰竭。
【典型不良反應(yīng)】
1.類似其他β1受體阻斷劑的不良反應(yīng)，不良反應(yīng)與比索洛爾劑量相關(guān)。
2.可有:疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠欠佳。偶見胃腸道反應(yīng)，心動(dòng)過緩，血壓下降明顯，傳導(dǎo)阻滯，皮疹，紅斑，肌痛，下肢腫。
【禁忌證】
比索洛爾過敏者、心源性休克、低血壓、明顯的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合綜合征、明顯的竇性心動(dòng)過緩和支氣管哮喘者禁用。
【藥物相互作用】
1.可加重α1受體阻滯藥的首劑反應(yīng)。除哌唑嗪外其他α1受體阻滯藥雖然較少出現(xiàn)，但與比索洛爾同用時(shí)仍需注意。
2.與胺碘酮合用可出現(xiàn)明顯的心動(dòng)過緩和竇性停搏。
3.與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥合用治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴(yán)重的低血壓或心力儲(chǔ)備降低。合用時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心功能，尤其是對(duì)于左室功能受損、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者。
4.地爾硫可增強(qiáng)β受體阻滯藥的藥理作用，對(duì)心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血壓，左室衰竭和房室傳導(dǎo)阻滯的報(bào)道。如合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的心功能，尤其是老年、左室衰竭，主動(dòng)脈狹窄及兩種藥物的用量都較大時(shí)。
5.維拉帕米與比索洛爾均有直接的負(fù)性肌力和負(fù)性傳導(dǎo)作用，可能引起低血壓、心動(dòng)過緩、充血性心力衰竭和傳導(dǎo)障礙。在左室功能不全、主動(dòng)脈狹窄或兩藥用量均大時(shí)危險(xiǎn)性增加。兩藥合用時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)心臟功能。
6.與咪貝地爾合用可引起低血壓、心動(dòng)過緩或心力儲(chǔ)備降低。在開始β阻滯藥治療前應(yīng)停用咪貝地爾7～14天。如必須合用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)心功能，特別是老年、左室功能下降、心臟傳導(dǎo)功能下降或主動(dòng)脈狹窄的患者。
7.與奧洛福林合用，可引起低血壓或高血壓伴心動(dòng)過緩。如合用，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的血壓和心率。
8.芬太尼麻醉時(shí)，使用比索洛爾可引起嚴(yán)重的低血壓。
【注意事項(xiàng)】
1.（1）慢性阻塞性氣道疾??；（2）充血性心力衰竭；（3）心動(dòng)過緩；（4）肝功能不全；（5）腎功能不全；（6）周圍循環(huán)障礙，如有間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象者；（7）糖尿病，特別是血糖波動(dòng)較大和有酸中毒者；（8）甲狀腺功能亢進(jìn)；（9）麻醉或手術(shù)時(shí)。
2.定期監(jiān)測(cè)心功能（心率、血壓、心電圖、胸片）、肝腎功能，糖尿病患者應(yīng)定期查血糖。
3.在高血壓的治療中，用量必須個(gè)體化，劑量應(yīng)逐漸增加直至達(dá)到的降壓效果。但達(dá)到降壓效果需1～2周時(shí)間不等，故應(yīng)觀察一段時(shí)間才能判斷療效。
4.停藥時(shí)劑量應(yīng)遞減。突然撤藥可引起心絞痛加重甚至心肌梗死，也可引起高血壓反跳。在停藥時(shí)，劑量應(yīng)逐漸減少，同時(shí)應(yīng)盡可能限制體力活動(dòng)。
5.藥物過量發(fā)生心動(dòng)過緩或傳導(dǎo)阻滯時(shí)可用阿托品，異丙腎上腺上腺上腺素，也可采取心臟起搏治療；發(fā)生心力衰竭或低血壓時(shí)給予強(qiáng)心藥、升壓藥以及補(bǔ)液治療，發(fā)生支氣管痙攣時(shí)給β2受體激動(dòng)藥。
【用法用量】
通常初始劑量是每次5mg，每天1次，對(duì)有支氣管痙攣的患者初始劑量可為2.5mg。劑量可增加至10mg，如必要可加到20mg。有肝、腎功能不全的患者（肌酐清除率小于每分鐘40ml），使用初始劑量每天2.5mg，在劑量遞增時(shí)要謹(jǐn)慎，因?yàn)楸人髀鍫柌豢梢酝肝鲋脫Q。