背景及概述^[1]

三聚氰酸三甲酯可用作醫(yī)藥合成中間體。如果吸入三聚氰酸三甲酯，請(qǐng)將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開(kāi)眼瞼，用流動(dòng)清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。

制備^[1]

三聚氰酸三甲酯制備如下：

在0-5℃的溫度下，將氰尿酰氯(92g,0.5mol)以多個(gè)小份添加至NaOH(60g，1.5mol)和MeOH(500ml)的混合物中。添加所有氰尿酰氯后，將混合物在20℃下攪拌2小時(shí)。在真空中蒸發(fā)溶劑，并將蒸餾殘?jiān)鼞腋∮贖2O(500ml)中。將產(chǎn)物抽吸，用H2O(2×40ml)洗滌，并在室溫和壓力下干燥。獲得作為固體無(wú)色物質(zhì)的式VIIa的2,4,6-三甲氧基-1,3,5-三嗪(79g,92％)。

應(yīng)用

三聚氰酸三甲酯可用作醫(yī)藥合成中間體。如發(fā)生如下反應(yīng)：

將三聚氰酸三甲酯(34g,0.2mol)和KOH(14g,0.25mol)在MeOH(150ml)中的混合物加熱至沸騰，保持20小時(shí)。冷卻至室溫后，在真空中蒸發(fā)溶劑，并將蒸餾殘?jiān)糜谒?50ml)中。將混合物在低于15℃的溫度下用AcOH酸化至將分離的產(chǎn)物抽吸，用H2O(2×35ml)洗滌，并在室溫和壓力下干燥。獲得作為無(wú)色結(jié)晶物質(zhì)的式VIa的2-羥基-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(27g,87％)。

主要參考資料

[1] CN201580015962.7氨基磷酸1,3,5-三嗪-2-基酯化合物在索非布韋的合成中的用途