簡(jiǎn)述
4-甲?；脚鹚犷l哪醇酯別名對(duì)甲?；脚鹚犷l哪醇酯，4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜戊硼烷-2-基)苯甲醛，化學(xué)式位為C13H17BO3，分子量為232.08，常溫常壓下表現(xiàn)為白色晶體狀粉末。
應(yīng)用
阿司匹林是一種經(jīng)典的非甾體抗炎藥，可以抑制COX-2活性，降低PGE2的產(chǎn)生，增加腫瘤組織中CD8+T細(xì)胞的浸潤(rùn)。針對(duì)腫瘤組織高ROS濃度的特征，利用Passerini三組份反應(yīng)，將阿司匹林與4-甲?；脚鹚犷l哪醇酯和5-異腈-1-戊炔反應(yīng)可以制備得到ROS響應(yīng)性的阿司匹林前藥，再將阿司匹林前藥通過(guò)Click反應(yīng)結(jié)合到疊氮改性的葡聚糖載體上能夠制備得到載藥量為10%的ROS響應(yīng)性高分子阿司匹林鍵合藥(P3C-Asp)。P3C-Asp自組裝的納米膠束的流體力學(xué)半徑約為40 nm。體外藥物釋放實(shí)驗(yàn)證明，P3C-Asp呈現(xiàn)過(guò)氧化氫濃度依賴性藥物釋放增強(qiáng)；在腫瘤治療實(shí)驗(yàn)中，單獨(dú)使用P3C-Asp可以獲得 60%的腫瘤抑制率，而小分子阿司匹林僅僅取得25%的腫瘤抑制率；而且P3C-Asp治療后，約有1.9%的CD8+T細(xì)胞浸潤(rùn)在腫瘤組織，遠(yuǎn)高于小分子阿司匹林治療后的腫瘤組織CD8+T細(xì)胞的含量(0.6%)。當(dāng)P3C-Asp與αPD-1聯(lián)合使用時(shí)可以完全抑制CT26皮下腫瘤的生長(zhǎng)，腫瘤抑制率達(dá)到100%，實(shí)現(xiàn)增效αPD-1免疫治療[1]。
有關(guān)研究
次氯酸在日常生活和工業(yè)生產(chǎn)中應(yīng)用十分廣泛，然而殘留在水體中的次氯酸會(huì)引起水體污染，對(duì)人體健康存在潛在的危害。生物體內(nèi)的次氯酸具有重要的生理功能，一旦其含量超出正常的生理水平范圍，會(huì)引起一系列疾病。對(duì)于環(huán)境樣品及生物體內(nèi)次氯酸的檢測(cè)已成為一個(gè)重要課題，發(fā)展新型的快速，靈敏，高選擇性次氯酸熒光探針具有重要意義和應(yīng)用價(jià)值。以三氰基呋喃為母體，修飾上4-甲?；脚鹚犷l哪醇酯合成一例長(zhǎng)波長(zhǎng)次氯酸熒光探針TCF-OCl。該探針具有良好的選擇性和水溶性，反應(yīng)前后出現(xiàn)了明顯的顏色變化(由淺黃色到紅色)，可以通過(guò)吸收光譜法和熒光光譜法快速檢測(cè)次氯酸。實(shí)驗(yàn)研究表明，探針TCF-OCl可以成功應(yīng)用于環(huán)境水體中次氯酸的檢測(cè)，探針最大發(fā)射波長(zhǎng)在610 nm，實(shí)現(xiàn)了巨噬細(xì)胞內(nèi)次氯酸的靈敏成像分析[2]。
參考文獻(xiàn)
[1]馬勝.調(diào)控腫瘤免疫微環(huán)境的刺激響應(yīng)性高分子納米藥物研究[D].中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué).
[2]舒?zhèn)?新型次氯酸熒光探針的合成與性能研究[D].濟(jì)南大學(xué).