背景及概述^[1]

三磷酸腺苷結(jié)合盒(ATPbindingcassette，ABC)轉(zhuǎn)運(yùn)體是一組跨膜蛋白，與ATP結(jié)合在胞膜和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、過(guò)氧化物酶體、線粒體等細(xì)胞器膜上，介導(dǎo)氨基酸、脂質(zhì)、脂多糖、無(wú)機(jī)離子、多肽、糖類(lèi)、各種藥物等多種分子的耗能轉(zhuǎn)運(yùn)。

應(yīng)用^[1]

ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體(ATP-結(jié)合盒)是一類(lèi)膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，其調(diào)節(jié)范圍廣泛的藥物、可能的毒性藥物和外源性化學(xué)物質(zhì)和陰離子的轉(zhuǎn)運(yùn)。ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體是同源膜蛋白，由于結(jié)合和使用細(xì)胞的三磷腺苷(ATP)來(lái)實(shí)現(xiàn)它們的特異性活性。人們發(fā)現(xiàn)，這些轉(zhuǎn)運(yùn)體中的一些是多藥抗藥性蛋白質(zhì)類(lèi)(例如MDR1-P糖蛋白，或多藥抗藥性蛋白MRP1)，保護(hù)噁性癌細(xì)胞免于化療劑的影響。迄今為止，已經(jīng)鑒定出了48種ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體，根據(jù)它們的序列同一性和功能分為7類(lèi)。人肝細(xì)胞ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體是能夠轉(zhuǎn)運(yùn)許多生物異源物質(zhì)通過(guò)細(xì)胞膜的ATP依賴型流動(dòng)泵?；熯^(guò)程中腫瘤的抗性與這些轉(zhuǎn)運(yùn)體的高表達(dá)相關(guān)。人肝細(xì)胞ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體具有以下特性：藥物促進(jìn)ATPase活性的測(cè)量；使用方便；可高通量地使用，沒(méi)有放射性標(biāo)記化合物。人肝細(xì)胞ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體調(diào)節(jié)體內(nèi)的多種重要生理學(xué)作用，為提供對(duì)抗有害的環(huán)境化合物的防御。因此，它們代表了治療與轉(zhuǎn)運(yùn)體缺陷有關(guān)的疾病、防止藥物轉(zhuǎn)運(yùn)到靶細(xì)胞外和介入其中調(diào)節(jié)ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體活性可能是有益的其它疾病的重要的潛在藥物靶點(diǎn)。

主要參考資料

[1]CN200880111472.7囊性纖維化跨膜通道調(diào)節(jié)因子的調(diào)節(jié)劑