概述
4-溴丁酸是一種外觀為黃色固體的有機(jī)化合物,其分子式為C4H7BrO2,分子量為173.0382。關(guān)于該物質(zhì)的物理性質(zhì),主要包括如下數(shù)據(jù):密度,1.631g/cm3;熔點,30-31℃(lit.);沸點128-131℃;閃點,115℃;折射率,1.4825 (24℃);蒸汽壓,0.00763mmHg at 25℃。
制備方法
將干燥的溴化氫氣體直接通入含有γ-丁內(nèi)酯的有機(jī)溶劑中,γ-丁內(nèi)酯很容易發(fā)生開環(huán)反應(yīng),可以高產(chǎn)率生成相對應(yīng)的4-溴丁酸。由于4-溴丁酸難溶于烷烴類,環(huán)烷烴類和芳香烴類溶劑中,冷卻至30℃以下,使4-溴丁酸形成晶體,得到沉淀。然后,通過過濾工藝分離得到高純度4-溴丁酸固體。該方法工藝簡單,易于規(guī)?;a(chǎn)[1]。
應(yīng)用
目前,治療癌癥的藥物分子一般水溶性還是比較差,因為作用于生物體內(nèi),生物可降解性、生物相容性和生物體內(nèi)的理化性質(zhì)穩(wěn)定性的表現(xiàn)變得尤為重要,同時糟糕的是治療癌癥的藥物分子對正常的組織器官以及正常的細(xì)胞的殺傷力也比較大,造成相當(dāng)大的的毒副作用,所以兩親性藥物載體研究的應(yīng)運(yùn)而生也就在意料之中。目前,比較理想的藥物載體材料都具備多種性質(zhì),比如較高的載藥性、極低的毒性。隨著研究的加深,兩親性藥物載體也越來越完善化,目前較好的兩親性藥物載體作用原理是藥物與疏水部分的作用力將藥物包裹在內(nèi)殼里,親水段將藥物與外界分開,這樣不僅增加了藥物在體內(nèi)的溶解度,保證膠束的載藥量的,使其能夠有效地進(jìn)入病灶部位,極大降低毒副作用,同時也增加了藥物的療效。選取平均分子量為3000的聚乙二醇(PEG)為親水基團(tuán),以4-溴丁酸為底物所合成的長鏈化合物4-巰基丁酸接合喜樹堿(CPT)作為疏水基部分可以合成兩親性藥物載體PEG-BRO-CPT,形成對稱結(jié)構(gòu)。相對于其它類型的藥物載體,該載體擁有載藥量更大、作用時間更長、毒性小、副作用更弱等優(yōu)良的性能[2]。
制備低污染二芳胺基蒽醌型溶劑藍(lán)78染料。該染料的制備包括以下步驟:向甲醇中依次加入N-甲基咪唑,4-溴丁酸,在40℃-60℃攪拌下緩慢滴加入50%氫氧化鈉溶液,調(diào)節(jié)至pH>9,再加入氟硼酸,攪拌4小時-6小時,減壓除去甲醇,得到第一混合物;將第一混合物升溫至40℃-60℃,加入1,4-二羥基蒽醌,1,4-二羥基蒽醌隱色體,一甲胺,繼續(xù)升溫至50℃-65℃反應(yīng)至終點,降溫至30℃-45℃抽濾得濾餅和濾液;熱水洗泡濾餅,收集洗泡液和濾液,進(jìn)行蒸餾回收,熱水洗滌濾餅至中性,干燥得到溶劑藍(lán)78染料。通過上述方法得到的溶劑藍(lán)78染料△C為偏艷2.0,壓力值<0.3,產(chǎn)品品質(zhì)能夠滿足高端客戶的應(yīng)用需求[3]。
制備兩性離子無規(guī)共聚物修飾的壓力延滯滲透膜。具體地,將N-乙烯基咪唑和含有氨基保護(hù)基的N-乙烯基鄰苯二甲酰亞胺單體,以甲基2-[甲基(4-吡啶)二硫代碳酸酯]丙酸酯為鏈轉(zhuǎn)移劑,偶氮二異丁腈為引發(fā)劑進(jìn)行無規(guī)共聚;分別在丙磺酸內(nèi)酯和4-溴丁酸的作用下對聚N-乙烯基咪唑鏈段進(jìn)行季銨化;在水合肼的作用下對聚N-乙烯基鄰苯二甲酰亞胺鏈段進(jìn)行氨基脫保護(hù)而制備得到兩性離子聚合物;將上述兩性離子聚合物配置成水溶液接枝修飾于滲透復(fù)合膜的多孔支撐層上即可制備得到兩性離子無規(guī)共聚物修飾的壓力延滯滲透膜。上述反應(yīng)所用的共聚單體簡單易得,無規(guī)共聚物合成方便,條件溫和,易于實現(xiàn)。通過上述反應(yīng)過程不僅可以提高接枝聚合物的化學(xué)穩(wěn)定性和水溶性,極大降低成本,還具有優(yōu)異的抗蛋白和微生物粘附作用[4]。
參考文獻(xiàn)
[1]劉國斌.4-溴丁酸的制造方法:CN200510030997.6[P].CN1760167.
[2]李泓君.兩親性藥物載體PEG-BRO-CPT的合成及性能研究[D].延邊大學(xué),2016.DOI:10.7666/d.Y3061150.
[3]周利霞,劉鏞,李成,等.一種低污染二芳胺基蒽醌型溶劑藍(lán)78染料的制備方法:CN202011528078.2[P].CN112661658A.
[4]李雪,蔡韜,黃文剛,等.兩性離子無規(guī)共聚物修飾的壓力延滯滲透膜制備方法:201810318059[P].