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甲吡酮的應(yīng)用

2024/10/21 10:17:08 作者:電離式

介紹

甲吡酮也稱為美替拉酮,是一種腎上腺皮質(zhì)功能抑制劑,屬于11-β羥化酶抑制劑。它能夠抑制皮質(zhì)醇的產(chǎn)生,也可用于下丘腦垂體的檢查實(shí)驗(yàn)。外觀為白色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn)50~53℃,溶于乙醇、氯仿,微溶于水。它在化學(xué)上是穩(wěn)定的,可以在-20°C下的DMSO或乙醇溶液中保存長(zhǎng)達(dá)2個(gè)月。

甲吡酮.jpg

甲吡酮

藥理作用

甲吡酮的藥理作用主要是通過抑制腎上腺皮質(zhì)中的11-β羥化酶,減少皮質(zhì)醇的合成,從而增加促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)的分泌。

臨床應(yīng)用

對(duì)患有庫興氏綜合征合并妊娠的病人用甲吡酮(CIBAJ,每8小時(shí)一次)治療后,血漿皮質(zhì)醇下降到300一500nmo1/L。病人情況明顯改善。背痛、水腫和面部多血質(zhì)均減輕。用甲基多巴控制血壓在110/90mmHg。盡管繼續(xù)服用甲吡酮,血漿皮質(zhì)醇仍如正常人一樣于分娩前一周自發(fā)性增高。尿雌激素一直偏低。在嚴(yán)重的庫興氏綜合征合并中期妊娠時(shí),由于皮膚和腹壁組織菲薄易脆不宜倉促做腹部手術(shù)。而藥物治療比中止妊娠更可取。給病人的甲吡酮量只對(duì)腎上腺11一β羥化酶產(chǎn)生不完全的抑制,因此分娩前一周血漿皮質(zhì)醇仍可出現(xiàn)生理性增高。同時(shí)對(duì)嬰兒腎上腺未見明顯抑制作用。除已知甲吡酮對(duì)11-β羥化酶有抑制作用外,還對(duì)大田鼠腎上腺19羥化酶的活性有抑制作用。同樣可使人體胎盤的羥化酶活性減低和使正常孕婦尿中雌激素水平下降[1]。

不良反應(yīng)

甲吡酮可能包括消化道反應(yīng)、眩暈、低血壓、過敏性皮疹等。在使用時(shí),需要注意某些藥物可能會(huì)干擾尿中類固醇的測(cè)定,如止痛藥、抗生素、降壓藥、利尿藥、安眠藥、類固醇類激素等。因此,在試驗(yàn)期間應(yīng)避免使用這些藥物。

參考文獻(xiàn)

[1]劉雙玲.庫興氏綜合征合并妊娠——甲吡酮的治療[J].國外醫(yī)學(xué).內(nèi)分泌學(xué)分冊(cè),1983,(02):111.

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甲吡酮的制備 2020/04/06