2-硫脲嘧啶具有抗菌、抗病毒、抗甲狀腺活性,它能抑制甲狀激素合成、用于治療甲狀腺功能減退。近年來研究發(fā)現(xiàn)2-硫脲嘧啶及其衍生物可以影響神經(jīng)功能,是一新型的神經(jīng)元型一氧化氨合酶的抑制劑,而且它又是多種抗菌、抗病毒、抗癌藥物的主要合成單體,因此對其進行合成工藝的優(yōu)化研究,具有非常重要的意義。
制備方法
硫脲2.5g(33mmol),反應物摩爾比r=n(乙酸乙酯):n(甲酸乙酯):n(甲醇鈉):n(硫脲)=2.5:1.5:2.0:1.0。
將乙酸乙酯緩慢滴加到甲醇鈉(3.5g)的甲苯(35mL)溶液中,于80℃反應3h;冷卻后滴加甲酸乙酯,于25℃充分攪拌8h;加入硫脲的乙醇(10mL)溶液,回流(90℃)反應3h。減壓濃縮至干,殘留物用熱水溶解、醋酸酸化至pH4,冷卻后析出固體,過濾,濾餅用水洗滌,用水重結晶得米黃色針狀晶體2-硫脲嘧啶,收率54.7%(以硫脲計算),純度>98%[1]。
應用
1、白林山等人研究2-硫脲嘧啶(2-thiouracil,TU)修飾金電極的制備方法及其對細胞色素C直接電化學反應的促進作用。循環(huán)伏安實驗表明,細胞色素C在2-硫脲嘧啶修飾金電極上的氧化還原反應是擴散控制的準可逆過程,峰電流與掃描速度的平方根呈線性關系,峰電位差(△E)為68mV(vs.SCE),峰電流比接近于1,電子遷移速率常數(shù)為3.79x10-4cm/s;2-硫脈嘧啶修飾金電極對細胞色素C直接電化學反應的促進作用穩(wěn)定性較好,且與2-硫脲嘧啶在金電極上吸附量有關。實驗結果對于進一步研究開發(fā)新型生物電化學傳感器具有重要意義[2]。
2、李學超等人在觀察2-硫脲嘧啶對高脂血癥大鼠模型血液流變學特性的影響。方法采用0.5%的膽鹽和4%的膽固醇加入基礎飼料建立高脂血癥模型,觀察2-硫脲嘧啶對模型大鼠血漿甘油三酯(TG)、總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽尚醇(LDL-C)、高密度脂蛋白膽尚醇(HDL-C)、血糖(Glu)、全血表觀粘度(ηb)、全血還原粘度(ηre)、血漿粘度(ηp)、紅細胞壓積(Hct)、紅細胞電泳率、紅細胞的變形、取向指數(shù)、紅細胞聚集等流變學特性的影響。結果與對照組相比,高脂組TC、TG、LDL-C、Glu、紅細胞聚集指數(shù)、全血表觀粘度、全血還原粘度明顯增高,HDL-C、紅細胞的變形及取向指數(shù)、紅細胞電泳率降低;與高脂組相比,甲減組大鼠TC、TG、LDL-C、Glu、紅細胞聚集指數(shù)、全血還原粘度增高,HDL-C、紅細胞的變形及取向指數(shù)、紅細胞電泳率降低、全血表觀粘度降低。因此2-硫脲嘧啶能夠升高血糖血脂,惡化血液流變學指標[3]。
參考文獻
[1]鐘光祥,陳婷婷,周程程. 一鍋法合成2-硫脲嘧啶[J]. 合成化學,2010,18(1):118-120. DOI:10.3969/j.issn.1005-1511.2010.01.034.
[2]白林山,韓睿,呂丹丹. 細胞色素C在2-硫脲嘧啶修飾金電極上的直接電化學[J]. 安徽工業(yè)大學學報(自然科學版),2011,28(4):375-379. DOI:10.3969/j.issn.1671-7872.2011.04.014.
[3]李學超,王喜福,王現(xiàn)偉,等. 2-硫脲嘧啶對高脂血癥大鼠血液流變學特性的影響[J]. 中國血液流變學雜志,2010,20(1):10-12. DOI:10.3969/j.issn.1009-881X.2010.01.004.