螺旋霉素(SPM)是十六元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,其乙?;蟮难苌?乙酰螺旋霉素,具有組織濃度高、毒性低、體內(nèi)療效長等特點(diǎn),對(duì)急性乳腺炎、淋巴結(jié)炎和牙周炎等都有很好的療效。Omura等用同位素實(shí)驗(yàn)研究證明SPM的內(nèi)酯環(huán)是由5分子乙酸、1分子丙酸、1分子丁酸和1分子未知前體(二碳單位)組成的。內(nèi)酯環(huán)的生物合成是從一分子的丙酰輔酶A開始的,依次接上2-甲基丙二酰輔酶A分子。三碳化合物不僅對(duì)SPM的生物合成起前體的作用,而且對(duì)合成丙酰輔酶A羧化酶起誘導(dǎo)作用。其分子中的三個(gè)碳霉糖來源于完整的葡萄糖分子,碳霉糖上的N-甲基和C-甲基來源于蛋氨酸,而N-甲基上的氮原子來源尚未完全闡明。
用途
螺旋霉素是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,也是一種抗寄生蟲藥物,可用于弓蟲癥等軟組織傳染病的治療。它在歐洲、加拿大、墨西哥獲準(zhǔn)使用,在美國仍被歸類為實(shí)驗(yàn)用藥,但有時(shí)在美國食品藥品監(jiān)督管理局特許之下也可用于治療妊娠期內(nèi)首個(gè)三月期的弓蟲癥。
功效作用
螺旋霉素為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,抗菌譜與紅霉素相似,主要對(duì)革蘭陽性菌及一些革蘭陰性菌、立克次體及大型病毒等有作用,如鏈球菌,腦膜炎球菌、百日咳桿菌、肺炎支原體、白喉?xiàng)U菌、沙眼衣原體、鉤端螺旋體及梭狀芽胞桿菌等。對(duì)青霉素、鏈霉素、四環(huán)素及氯霉素耐藥細(xì)菌,本品作用強(qiáng)。臨床主要用于各種敏感菌所致的感染,如上呼吸道感染,尿路感染、腦膜炎、乳腺炎、骨髓炎、猩紅熱、中耳炎、頰口部感染及鼻竇炎等。
本品具有強(qiáng)大的體內(nèi)抗菌作用和抗菌后效應(yīng)(PAE),能夠增強(qiáng)吞噬細(xì)胞的吞噬作用,乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin)是含有16元大環(huán)內(nèi)酯環(huán)的具有抗菌作用的抗生素,其療效肯定,無嚴(yán)重不良反應(yīng),常用作需氧革蘭陽性菌和厭氧球菌等感染的首選藥,以及對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素過敏者的替代品。
副作用及注意事項(xiàng)
1 偶有輕微胃腸不適,如惡心、嘔吐、食欲不振、便稀、腹瀉。
2 藥物過敏罕見,一旦發(fā)現(xiàn)即停止用藥。
3 哺乳期產(chǎn)婦忌用。