瑞盧戈利是由Myovant公司和武田藥業(yè)(Takeda)共同開發(fā)的一種新藥，是一種小分子促性腺激素釋放素(GnRH)受體拮抗劑，有潛力用于子宮纖維瘤、子宮內(nèi)膜異位、前列腺癌等適應(yīng)癥。

適應(yīng)癥

（1）瑞盧戈利片（40mg）用于子宮肌瘤的治療和癥狀緩解（月經(jīng)過多、下腹痛、下背部疼痛、貧血）。

（2）瑞盧戈利片（120mg）用于治療晚期前列腺癌患者。

作用機(jī)制

雌激素依賴性失衡是引發(fā)育齡婦女子宮肌瘤和子宮內(nèi)膜異位癥的主因，雄激素代謝調(diào)控失衡對(duì)前列腺癌發(fā)病有直接影響。

內(nèi)分泌療法是上述腫瘤重要的治療手段，瑞盧戈利是一種口服促性腺激素釋放激素（Gonadotropin-releasing hormone, GnRH）受體拮抗劑，可以阻斷內(nèi)源性GnRH與其受體的結(jié)合，減少促黃體生成素（Luteinizing hormone, LH）和促卵泡刺激素（Follicle-stimulating hormone, FSH）的釋放，抑制卵巢雌二醇和孕酮等性激素分泌，從而可改善子宮肌瘤引起的各種癥狀。

同時(shí)，LH和FSH的釋放減少，可降低睪酮分泌，從而抑制前列腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。

副作用

任何級(jí)別的最常見的不良事件：潮熱、肌肉骨骼疼痛、疲勞、腹瀉和便秘。

最常見的3級(jí)或4級(jí)不良事件：肌肉骨骼疼痛和潮熱。

任何級(jí)別的最常見的實(shí)驗(yàn)室異常：血糖升高、甘油三酯升高、血紅蛋白減少、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高。

最常見的嚴(yán)重不良事件：心肌梗死、急性腎損傷、心律不齊、出血和尿路感染。2.7%的患者發(fā)生致命或非致命性心肌梗塞和中風(fēng)。2.7%的患者因不良事件中斷治療，最常見的原因是骨折。3.5%的患者因不良事件導(dǎo)致永久停止治療，最常見的原因是房室傳導(dǎo)阻滯，心力衰竭，出血，轉(zhuǎn)氨酶增加，腹痛和肺炎。0.8%的患者發(fā)生致命性不良事件：轉(zhuǎn)移性肺癌，心肌梗死和急性腎損傷。 Relugolix對(duì)QT/QTc間期延長(zhǎng)和胚胎毒性有警告/預(yù)防措施。

國(guó)內(nèi)外上市情況

（1）原研上市情況

2019年1月8日，武田公司的瑞盧戈利片（40mg）獲日本PMDA批準(zhǔn)上市，商品名：Relumina，用于子宮肌瘤的治療和癥狀緩解。2020年12月18日，Myovant Sciences公司的瑞盧戈利片（120mg）獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市，商品名：Orgovyx，用于治療晚期前列腺癌患者。

公開數(shù)據(jù)顯示，瑞盧戈利2019年全球銷售額約為1.22億美元，市場(chǎng)前景廣闊，被認(rèn)為是潛在的重磅藥物?；衔飳＠?024年到期。

（2）國(guó)內(nèi)仿制情況

國(guó)內(nèi)無本品原研參比和仿制產(chǎn)品上市，無制劑注冊(cè)申報(bào)。原料藥有先聲藥業(yè)有限公司和天津泰普制藥有限公司2家備案，目前狀態(tài)為I。