鹽酸氟西汀為白色至類白色結(jié)晶性固體,熔點(diǎn)158.4~158.9℃。其是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI),其能有效地抑制神經(jīng)元從突觸間隙中攝取5-羥色胺,增加間隙中可供實(shí)際利用的這種神經(jīng)遞質(zhì),從而改善情感狀態(tài),治療抑郁性精神障礙。
藥理作用
新型抗抑郁藥鹽酸氟西汀是一種選擇性地5-羥色胺再攝取抑制劑。該藥用于治療抑郁癥不僅療效確切,而且對(duì)抗膽堿能和心血管系統(tǒng)方面的副作用明顯減少。
藥代動(dòng)力學(xué)
鹽酸氟西汀口服后吸收很快,血漿氟西汀濃度約在6~8小時(shí)達(dá)峰。大約95%與血漿蛋白結(jié)合。主要在肝臟中代謝成活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀及其它代謝物,從腎臟由尿排出。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),不論氟西汀還是其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀排泄均很慢。其半衰期:氟西汀短期給藥為1~3天,長(zhǎng)期給藥為4~6天;去甲氟西汀短期、長(zhǎng)期給藥均為4~16天。每天服藥20mg,4周后穩(wěn)態(tài)血濃度為:氟西汀540±282nmol/L,去甲氟西汀640±332nmol/L。
適應(yīng)癥
各種抑郁性精神障礙、包括輕性或重性抑郁癥、雙相情感性精神障礙的抑郁癥,心因性抑郁及抑郁性神經(jīng)癥。
用法用量
一般只需每天早上一次口服20mg,必要時(shí)可加至每天40mg。劑量和療程遵醫(yī)囑。
副作用
常見(jiàn)不良反應(yīng)為口干、食欲減退、惡心、失眠、乏力,少數(shù)病例可見(jiàn)焦慮、頭痛。