酚磺乙胺別稱止血敏或止血定,是一種止血藥,用于手術前預防和治療出血。
適應癥
酚磺乙胺適用于預防和治療外科手術出血,血小板減少性紫癜或過敏性紫癜以及其它原因引起的出血,如腦出血、胃腸道出血、泌尿道出血、眼底出血、牙齦出血、鼻衄等,可與其它止血藥如氨甲苯酸,維生素K并用。
藥理毒理
酚磺乙胺能使血管收縮,降低毛細血管通透性,也能增強血小板聚集性和粘附性,促進血小板釋放凝血活性物質(zhì),縮短凝血時間,達到止血效果。
藥代動力學
靜注后1小時血藥濃度達高峰,作用持續(xù)4~6小時,大部分以原形從腎排泄,小部分從膽汁、 糞便排出。
副作用
酚磺乙胺毒性低,可有惡心、頭痛、皮疹、暫時性低血壓等,偶有靜脈注射后發(fā)生過敏性休克的報道。
用法
酚磺乙胺用于預防手術出血:術前15~30分鐘靜注或肌注,1次~0.5g。
用于治療出血:口服,成人每次~1g,兒童每次mg/kg,1日3次。肌注或靜注,每次~0.75g,也可與葡萄糖注射液靜滴,1日或3次,可根據(jù)病情調(diào)整劑量。
合成方法
一種酚磺乙胺的合成方法,其特征在于,該合成方法包括如下步驟:
(1)2,5-二羥基苯磺酸的制備
將對苯二酚與有機溶劑加入反應器中混合攪拌,加熱蒸餾共沸脫水至無水后,降溫至30~50℃,滴加氯磺酸,滴加完畢,磺化反應1~3h,然后從反應混合物中分離出反應產(chǎn)物2,5-二羥基苯磺酸,加入水,得到2,5-二羥基苯磺酸溶液,其中,所述有機溶劑為二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿和四氯化碳中的任意一種;
(2)酚磺乙胺粗品的制備
將步驟(1)所得2,5-二羥基苯磺酸溶液放入反應器中,邊攪拌邊滴加二乙胺,控制反應溫度在50℃以下,反應完畢,降溫結晶,過濾,洗滌,干燥得酚磺乙胺粗品;
(3)精制
將步驟(2)所得酚磺乙胺粗品經(jīng)脫色、過濾、洗滌、烘干,得到成品。