三氯苯達(dá)唑別名肝蛭凈,英文名為Triclabendazole,為白色或類白色粉末。其在甲醇中易溶,在水中不溶。
功效
三氯苯達(dá)唑是一種高效抗肝吸蟲藥,對(duì)肝吸蟲的成蟲、幼蟲均有明顯驅(qū)殺效果,優(yōu)于硝氯酚??诜踩弊饔眯?,耐受性好,為治療肝吸蟲病首選藥物。此藥物的市場(chǎng)前景比較廣泛。
用法與用量
內(nèi)服一次量 每kg體重:牛12mg 羊、鹿10mg。
合成方法
一種三氯苯達(dá)唑的合成方法,其特征在于:包括如下步驟:
S1,以4-氯-5-(2,3-二氯苯氧基)-2-硝基苯胺為原料,在有機(jī)溶劑中被三氯硅烷還原得到第一中間體化合物,不分離直接投下一步反應(yīng);
S2,將S1制得的中間體化合物在氫氧化鉀存在下,和二硫化碳發(fā)生關(guān)環(huán)反應(yīng)制備得到第二中間體;
S3,將S2制得的中間體在DBU催化下和碳酸二甲酯發(fā)生甲基化反應(yīng),最終制得三氯苯達(dá)唑。
該工藝改進(jìn)了硝基還原方法,降低了設(shè)備要求,簡(jiǎn)化了后處理步驟;把硝基還原和環(huán)合并成一步反應(yīng),簡(jiǎn)化了操作步驟,提高了收率;環(huán)合過程中,通過改變加料順序,控制了硫化氫釋放速度,減輕了對(duì)環(huán)境影響。甲基化用碳酸二甲酯代替硫酸二甲酯或者碘甲烷,更加綠色環(huán)保,所得三氯苯達(dá)唑各項(xiàng)指標(biāo)符合歐洲藥典標(biāo)準(zhǔn),總收率可達(dá)55~60%。工藝明顯提高,具有很好的工業(yè)應(yīng)用前景。
參考文獻(xiàn)
CN109053585A