莪術(shù)醇,英文名為Curcumol,常溫常壓下為白色至淺黃色固體,在水中溶解性差但是易溶于常見的有機(jī)溶劑包括二甲基亞砜,乙酸乙酯等。莪術(shù)醇是一種具有藥用價(jià)值的姜黃屬植物的重要提取物,2010年版《中國藥典》將其作為抗病毒和抗癌藥收錄,并以莪術(shù)醇的含量作為莪術(shù)油的質(zhì)量控制指標(biāo)。該物質(zhì)的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有半縮酮,末端雙鍵和并環(huán)結(jié)構(gòu),具有較高的化學(xué)反應(yīng)活性和特殊的生理活性,它在天然產(chǎn)物分子的活性研究領(lǐng)域中有較好的應(yīng)用。
圖1 莪術(shù)醇的性狀圖
來源
莪術(shù)醇主要來源于莪術(shù),后者來源于姜科姜黃屬植物,能破血祛瘀行氣、消腫止痛,用于治療癥瘕積聚、經(jīng)閉、跌打損傷、瘀腫疼痛等的治療?,F(xiàn)代研究表明莪術(shù)主要含有姜黃素類、莪術(shù)醇、β-欖香烯、莪術(shù)二酮等單體成分,具有很好的抗炎、抗腫瘤等藥理作用。
化學(xué)性質(zhì)
莪術(shù)醇是一種具有生物活性的倍半萜,其結(jié)構(gòu)中含有高張力環(huán)的并環(huán)單元,對強(qiáng)酸或者強(qiáng)堿較為敏感,遇到強(qiáng)酸性或者強(qiáng)堿性物質(zhì)容易發(fā)生開環(huán)分解反應(yīng)。此外,該物質(zhì)結(jié)構(gòu)中的末端雙鍵單元對氧化劑也較為敏感,遇到氧化劑容易發(fā)生環(huán)氧化反應(yīng)得到相應(yīng)的環(huán)氧類化合物。
醫(yī)學(xué)研究
莪術(shù)醇具有抗腫瘤作用,可用于天然產(chǎn)物分子藥效活性基礎(chǔ)研究。此外,有研究報(bào)道該物質(zhì)在臨床上對宮頸癌的治療的療效較好。細(xì)胞內(nèi)膜蛋白-B細(xì)胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2),在線粒體介導(dǎo)的半胱天冬酶-9(caspase-9)凋亡途徑中起重要作用,當(dāng)Bcl-2高表達(dá)時(shí),形成Bax-Bcl-2異源二聚體,從而抑制細(xì)胞凋亡,NF-κB可激活Bcl-2家族凋亡抑制蛋白的轉(zhuǎn)錄。有研究證明莪術(shù)醇能下調(diào)人鼻咽癌細(xì)胞NF-κB蛋白的表達(dá),并且抑制Bcl-2的轉(zhuǎn)錄激活來實(shí)現(xiàn)抑制鼻咽癌細(xì)胞的增殖、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,并發(fā)現(xiàn)隨著莪術(shù)醇質(zhì)量濃度的增加(12.5、25、50、100 μg/mL),血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)蛋白表達(dá)水平下降越明顯。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] 趙志梅, 張立杰. 莪術(shù)主要單體成分抗炎、抗腫瘤作用研究進(jìn)展[J]. 藥物評(píng)價(jià)與研究, 2017, 40: 119-124.