背景及概述
氟伐他汀(fluvastatin)是第一個全化學合成的降膽固醇藥物,為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,可將HMG-CoA轉(zhuǎn)化為3-甲基-3,5-二羥戊酸。可降低血總膽固醇、LDL膽固醇和甘油三酯,呈劑量依存性線性趨勢。基于對LDL膽固醇的影響,氟伐他汀比阿托伐他汀低12倍,比瑞舒伐他汀低46倍[1]。
圖1 氟伐他汀實物圖
藥理毒理
氟伐他汀的作用部位在肝臟,具有抑制內(nèi)源性膽固醇的合成,降低肝細胞內(nèi)膽固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成,提高LDL微粒的攝取,降低血漿總膽固醇濃度的作用。對年齡35-75歲患輕-中度膽固醇血癥(基線LDL-C為115-190mg/dl,或3.0-4.9mmol/l)及冠狀動脈性心臟病(CHD)的男、女患者,采用定量冠狀動脈造影術(shù)進行該品對冠狀動脈粥樣硬化的研究。這是一個隨機,雙盲,安慰劑對照的臨床研究,429例患者除標準治療外還給予氟伐汀那20毫克每日兩次或安慰劑在基線時和兩年半時分別進行血管造影加以評估?;诿總€病人前、后最新管腔直徑(MLD,主要終點),狹窄白粉直徑或形成新病變的變化而言,氟伐汀鈉顯著減慢了冠狀動脈病變的進展。
適應(yīng)癥
氟伐他汀治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(Fredricksonlla和llb型)。
禁忌說明
已知對氟伐他汀或藥物的其他任何成分過敏的或者?;顒有愿尾』虺掷m(xù)地不能解釋的轉(zhuǎn)氨酶升高。懷孕和哺乳期婦女以及未采取可靠避孕措施的育齡婦女。嚴重腎功能不全(肌酐大于260pumol/l,肌酐清楚率小于30ml/min)的患者。
兒童用藥
由于在18隨以下年齡組缺乏使用氟伐他汀的臨床經(jīng)驗,18歲以下患者不推薦使用本品。
藥物過量
意外過量服用氟伐他汀的患者建議給予活性炭口服。如果服進時間較短,可考慮洗胃,需對癥治療。
參考文獻
[1]殷安康. 氟伐他汀降脂療效的臨床觀察[J]. 實用臨床醫(yī)藥雜志, 2001, (6): 533.