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中效他汀類藥物介紹:氟伐他汀的特點及降脂效果

2021/2/7 9:51:07
他汀類藥物包括強效他汀類藥物和中效他汀類藥物,所謂強效他汀類類藥物,指的是降脂幅度超過50%以上的他汀類藥物,目前有每天劑量為20毫克的瑞舒伐他汀和40毫克的阿托伐他汀屬于強效他汀類藥物,降低膽固醇的幅度能夠超過50%,其它的他汀類藥物,包括小劑量的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,基本上是中效的他汀類藥物,其降脂幅度在30%~50%之間,今天介紹中效降脂藥氟伐他汀。1  氟伐他汀有什么特點?氟伐他汀本身要經過肝臟的肝藥酶P450轉化代謝,主要是經過CYP 2C9,而其它的他汀,大部分都是經過CYP 3A4代謝,而很多心血管的藥物也要經過CYP 3A4代謝,并且有些經過CYP 3A4代謝的藥物,還是CYP 3A4的增強劑和抑制劑,那么兩種經過CYP 3A4代謝的藥物在一起使用就會產生干擾,影響藥物的使用安全,所以從這一點來說,因為經過CYP 2C9代謝的藥物比較少,氟伐他汀與其他藥物合用其他藥物經過CYP 2C9代謝的概率就低,故氟伐他汀經過CYP2C9能夠減少藥物的相互作用,提高藥物使用的安全性。

氟伐他汀的作用機制是什么?

氟伐他汀主要是通過抑制膽固醇的合成來減少膽固醇,具體它是抑制肝臟里面合成膽固醇的一個酶,叫做3羥基-3甲基-戊二酰輔酶A,從而使體內合成膽固醇的量減少,達到降低膽固醇的目的。

氟伐他汀有什么劑型?

氟伐他汀什么時候服用?氟伐他汀的劑型比較特殊,剛開始上市的氟伐他汀也是普通的片劑,經過不斷的研究改進,現在生產的氟伐他汀是一個緩釋片,緩釋片的特點是藥物能夠勻速的緩慢持續(xù)地釋放并被吸收,在血里面的濃度24小時比較穩(wěn)定,不像普通片一樣,吃進去1~2個小時,吸收后藥物濃度到高峰,這個高峰時間是更容易產生副作用的,然后慢慢的衰減,所以如果是普通片的氟伐他汀要求晚上服用,因為夜間膽固醇的合成是高峰,但是氟伐他汀緩釋片白天和晚上服用,療效沒有太大的差別,因為白天和晚上血中的氟伐他汀的濃度相差不大,那么療效就不會有很大的差別。所以氟伐他汀緩釋片是少有的可以在白天服用而又不影響療效的他汀類藥物,在白天和晚上服用都行,其它的他汀類藥物由于是普通片,白天使用不是不行,而是療效會打折扣。值得一提的是,氟伐他汀緩釋片可以分成兩半服用,當需要服用半片的時候是可以掰開的,不會影響療效。

什么情況下可以用氟伐他汀?使用劑量是多少?

(1)動脈粥樣硬化疾病所有的動脈粥樣硬化包括冠心病和腦動脈轉硬化的患者,以及周圍動脈粥樣硬化的者都可以使用?,F在的氟伐他汀緩釋片,每片含氟伐他汀80個毫克,根據需要降脂的幅度來決定是否用半片(40個毫克)或者是一片(80毫克),最終的使用劑量需要根據血里面的膽固醇指標值來決定。(2)高脂血癥以膽固醇升高為主的混合性高脂血癥,或者是單純性膽固醇增高的高脂血癥,都可以使用氟伐他汀,如果降脂的幅度不夠,還可以聯合抑制膽固醇吸收的藥物(依折麥布),也可以聯合貝特類的藥物一起使用。(3)有多個危險因素有多個動脈粥樣硬化心血管疾病危險因素者,例如有高血壓、高血脂、高血糖或肥胖等,一般三個以上就需要使用他汀類藥物,甚至有研究提示,有兩個以上危險因素者就可以使用,能夠使患者受益。5  使用氟伐他汀可能發(fā)生的副作用氟伐他汀與其它的他汀類藥物一樣,也同樣存在著可能會發(fā)生副作用的風險,但是在臨床上卻看到另外一種極端的現象,就是害怕副作用而不愿意服藥,這是不可取的,因為有可能產生副作用并不是說一定會產生副作用,有一個發(fā)生概率的問題,總之來說發(fā)生副作用的概率是很低的,如果出現了副作用,及時發(fā)現并處理是沒有什么大問題的,由于現在使用的氟伐他汀是一個緩釋片,相對于其它的普通片來說,它的副作用發(fā)生的概率會小一點,原因它的血濃度比較均勻,避免了短時間內血濃度突然增高的現象,而藥物的副作用是跟血藥物濃度密切相關。

使用氟伐他汀需要監(jiān)測肝功能、肌肉損傷的指標以及血糖,一般來說在一個月、三個月是一定要復查,如果以后穩(wěn)定了,可以每3~6個月查一次,根據臨床的經驗,如果會出現副作用一般出現在1~3個月內,并且出現副作用,多半是肝功能有輕度的異常,發(fā)生率比較低,一旦發(fā)生肝臟的轉氨酶超過了正常的兩倍,也就是達到了正常的三倍,就需要停藥護肝治療,肝功能正常之后還可以繼續(xù)使用氟伐他汀,這個時候再出現肝功能損傷的概率就很小了,但是仍然需要監(jiān)測肝臟的副作用。

氟伐他汀能長期服用嗎?

氟伐他汀是可以長期服用的,但是在長期服用的過程中,不要忘記觀察,要定時在醫(yī)生處隨訪,根據查血脂的結果,來調整氟伐他汀的使用劑量,并且決定是否需要合并使用其它的藥物。綜上所述,氟伐他汀是一種中效的他汀類藥物,由于它有一種特殊的劑型緩釋劑型,并且可以掰開服用,為臨床的靈活選擇劑量提供了方便,減少了副作用的發(fā)生,并且不要求一定要在夜間服用,在使用期間需要監(jiān)測藥物的副作用,根據病情需要大多數情況下需要長期服用。

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