圖卡替尼也譯作：妥卡替尼，商品名：Tukysa，能夠抑制HER2過度表達(dá)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。

作用機(jī)制

妥卡替尼是HER2的酪氨酸激酶抑制劑。在體外，妥卡替尼抑制HER2和HER3的磷酸化，從而抑制下游MAPK和AKT信號(hào)傳導(dǎo)以及細(xì)胞增殖，并在表達(dá)HER2的腫瘤細(xì)胞中顯示出抗腫瘤活性。在體內(nèi)，妥卡替尼抑制HER2表達(dá)的生長(zhǎng)妥卡替尼和曲妥珠單抗的組合與單獨(dú)使用任何一種藥物相比，在體外和體內(nèi)均顯示出增加的抗腫瘤活性。

功效

TUKYSA是一種激酶抑制劑，與曲妥珠單抗和卡培他濱聯(lián)合應(yīng)用于治療晚期不可切除或轉(zhuǎn)移性HER2陽性乳腺癌的成人患者，包括腦轉(zhuǎn)移患者，他們?cè)谵D(zhuǎn)移環(huán)境中接受了一個(gè)或多個(gè)先前的基于HER2的治療方案。

用法與用量

推薦劑量為300毫克，每日2次與曲妥珠單抗和卡培他濱聯(lián)合口服，直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可接受的毒性。

建議患者吞咽整個(gè)TUKYSA(妥卡替尼)片劑，吞咽前不要咀嚼，壓碎或分裂。

患者不要服用破裂或不完整的片劑。

患者每天間隔大約12個(gè)小時(shí)空腹服用。

與TUKYSA(妥卡替尼)聯(lián)合使用時(shí)，卡培他濱的推薦劑量為1000mg /m2，每天2次，飯后30分鐘內(nèi)服用。 TUKYSA(妥卡替尼)和卡培他濱可以同時(shí)服用。 有關(guān)其他信息，請(qǐng)參閱曲妥珠單抗和卡培他濱的完整處方信息。

副作用

嚴(yán)重副作用：腹瀉、肝臟疾病、瘙癢、皮膚或眼睛黃染、尿液呈深褐色、腹部右上側(cè)疼痛、覺得很累、食欲下降、易出血或易出現(xiàn)瘀傷

常見副作用：腹瀉、手掌或腳掌紅腫、疼痛、腫脹或出現(xiàn)紅疹、水泡、口腔潰瘍、食欲下降、腹部疼痛、惡心想吐、疲勞、肝功能檢測(cè)指標(biāo)水平上升、嘔吐、頭疼、貧血、皮疹、 影響男性和女性的生育能力。