去甲烏藥堿,英文名為Demethyl-Coclaurine,常溫常壓下為白色至類白色固體,不溶于水但是可溶于強(qiáng)極性有機(jī)溶劑包括甲醇,二甲基亞砜等。去甲烏藥堿是烏頭根莖中分離出的一種生物堿,它對(duì)心血管系統(tǒng)具有多方面的作用例如它對(duì)慢性心律失常有改善作用,在臨床上主要用于治療慢性心律失常。
圖1 去甲烏藥堿的性狀圖
化學(xué)性質(zhì)
去甲烏藥堿是一種天然存在的生物堿,由于其結(jié)構(gòu)中含有多個(gè)酚羥基單元,去甲烏藥堿對(duì)氧化劑較為敏感。因此,在處理和儲(chǔ)存過程中需要特別小心以避免其受到氧化而導(dǎo)致變質(zhì)。由于去甲烏藥堿的結(jié)構(gòu)中含有多個(gè)活性基團(tuán),可以通過化學(xué)合成手段對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾以獲得更具特定生物活性的衍生物,這對(duì)于藥物研發(fā)具有重要意義。例如由于酚羥基和有機(jī)胺的親核性都較強(qiáng),該物質(zhì)可在縛酸劑的作用下和碘甲烷發(fā)生親核取代反應(yīng)得到相應(yīng)的甲基化的衍生物。
對(duì)心血管的影響
烏頭屬在祖國傳統(tǒng)醫(yī)藥中長期用作強(qiáng)心藥物,去甲烏藥堿是烏頭根莖中分離出的一種生物堿,對(duì)心血管系統(tǒng)具有多方面的作用。有研究表明去甲烏藥堿對(duì)大鼠離體心房具有正性肌力和正時(shí)性作用,可以松弛大動(dòng)脈,抑制血小板聚集,具有抗血栓作用并且能夠抑制LPS誘導(dǎo)的NO產(chǎn)物和iNOS mRNA的表達(dá)。[1]
醫(yī)藥應(yīng)用
去甲烏藥堿作為一種天然存在的生物堿,具有重要的藥理學(xué)特性和生物活性,在治療慢性心律失常和改善腦血管功能方面顯示出較好的臨床應(yīng)用前景。有研究報(bào)道去甲烏藥堿使用或合用抑制β淀粉樣多肽介導(dǎo)α1腎上腺素受體慢性激活樣腦血管平滑肌細(xì)胞分子信號(hào)通路和腦血管組織活性,以及改善腦血管功能變化。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] 周素娟, 杜貴友. 去甲烏藥堿對(duì)心血管系統(tǒng)的影響 [J]. 中國中藥雜志, 2003, 28(10):4.