氯塞酮，英文名為Chlortalidone，是具有特殊生物活性的有機(jī)小分子，常溫常壓下為白色至米色固體粉末，具有較強(qiáng)的吸濕性并且可溶于水。氯塞酮是一種利尿劑，該藥物主要與細(xì)胞內(nèi)碳酸酐酶結(jié)合而與血漿蛋白結(jié)合很少，嚴(yán)重貧血時與血漿蛋白（主要是白蛋白）的結(jié)合增多，可用于治療原發(fā)性高血壓。

圖1 氯塞酮的性狀圖

藥效活性

氯塞酮對水、電解質(zhì)排泄的影響有利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。該藥物分子還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對鈉離子、氯離子的主動重吸收。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機(jī)制參與降壓，可能是增加胃腸道對鈉離子的排泄。該藥物分子對腎血流動力學(xué)和腎小球濾過功能具有一定的影響。由于腎小管對水，鈉離子重吸收減少，腎小管內(nèi)壓力升高，以及流經(jīng)遠(yuǎn)曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通過管-球反射使腎內(nèi)腎素、血管緊張素分泌增加。

適應(yīng)癥

氯塞酮可用于水腫性疾病，排泄體內(nèi)過多的鈉和水，減少細(xì)胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質(zhì)激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。它也可用于治療高血壓，可單獨或與其他降壓藥聯(lián)合應(yīng)用，主要用于治療原發(fā)性高血壓。氯塞酮對腎石癥也有一定的治療作用，其主要用于預(yù)防含鈣鹽成分形成的結(jié)石。[1]

體內(nèi)代謝

氯塞酮口服2小時起作用，達(dá)峰時間為2小時，作用持續(xù)時間為24～72小時。氯塞酮的半衰期和作用持續(xù)時間顯著長于其他噻嗪類藥物的原因是由于本藥主要與紅細(xì)胞碳酸酐酶結(jié)合，故排泄和代謝均較慢，主要以原形從尿中排泄，部分在體內(nèi)被代謝，由腎外途徑排泄，膽道不是主要的排泄途徑。

使用說明

氯塞酮的使用需要注意大多數(shù)不良反應(yīng)與劑量和療程有關(guān)，水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見，水、電介質(zhì)紊亂的臨床常見反應(yīng)有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無力等。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 氯塞酮的使用說明書.