氯塞酮，英文名為Chlortalidone，是具有特殊生物活性的有機小分子，常溫常壓下為白色至米色固體粉末，具有較強的吸濕性并且可溶于水。氯塞酮是一種利尿劑，該藥物主要與細胞內碳酸酐酶結合而與血漿蛋白結合很少，嚴重貧血時與血漿蛋白（主要是白蛋白）的結合增多，可用于治療原發(fā)性高血壓。

圖1 氯塞酮的性狀圖

藥效活性

氯塞酮對水、電解質排泄的影響有利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對尿鈣排泄減少。該藥物分子還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對鈉離子、氯離子的主動重吸收。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機制參與降壓，可能是增加胃腸道對鈉離子的排泄。該藥物分子對腎血流動力學和腎小球濾過功能具有一定的影響。由于腎小管對水，鈉離子重吸收減少，腎小管內壓力升高，以及流經遠曲小管的水和Na+增多，刺激致密斑通過管-球反射使腎內腎素、血管緊張素分泌增加。

適應癥

氯塞酮可用于水腫性疾病，排泄體內過多的鈉和水，減少細胞外液容量，消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。它也可用于治療高血壓，可單獨或與其他降壓藥聯合應用，主要用于治療原發(fā)性高血壓。氯塞酮對腎石癥也有一定的治療作用，其主要用于預防含鈣鹽成分形成的結石。[1]

體內代謝

氯塞酮口服2小時起作用，達峰時間為2小時，作用持續(xù)時間為24～72小時。氯塞酮的半衰期和作用持續(xù)時間顯著長于其他噻嗪類藥物的原因是由于本藥主要與紅細胞碳酸酐酶結合，故排泄和代謝均較慢，主要以原形從尿中排泄，部分在體內被代謝，由腎外途徑排泄，膽道不是主要的排泄途徑。

使用說明

氯塞酮的使用需要注意大多數不良反應與劑量和療程有關，水、電解質紊亂所致的副作用較為常見，水、電介質紊亂的臨床常見反應有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無力等。[1]

參考文獻

[1] 氯塞酮的使用說明書.