富馬酸喹硫平為一新型抗精神病藥物,為腦內(nèi)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體拮抗劑,其抗精神病作用機(jī)理可能主要是通過阻斷中樞多巴胺D2受體和5-HT2受體。對組胺H1和腎上腺素a1受體也有阻斷作用,對毒蕈堿和苯二氮卓類受體無親和力。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后達(dá)峰時(shí)間2小時(shí),t1/2為4~12小時(shí) ,達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度時(shí)間為48小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率為83%,表觀分布容積約10 L/kg。
適應(yīng)癥
富馬酸喹硫平對精神分裂癥的陽性癥狀(如幻覺、妄想等)和陰性癥狀(如情感淡漠、社交退縮等)都有一定的治療效果,同時(shí)也可以用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作和抑郁發(fā)作。
用法用量
口服 成人:起始劑量為一次25mg,一日2次。每隔1~3日每次增加25mg,逐漸增至治療劑量一日300mg~600mg,分2~3次服用。
副作用
常見不良反應(yīng)為頭暈、嗜睡、體位性低血壓、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起體重增加、腹痛,無癥狀性ALP增高與血總膽固醇和甘油三酯增高。錐體外系不良反應(yīng)少見。偶可引起興奮與失眠。