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富馬酸喹硫平

富馬酸喹硫平

中文名稱富馬酸喹硫平
中文同義詞富馬酸喹硫平;11-[4-[2-(2-羥基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b,f][1,4]硫氮雜卓半富馬酸鹽;喹硫平富馬酸鹽;富馬酸喹的平(富馬酸喹硫平);富馬酸喹硫平主要中間體;富馬酸奎的平;富馬酸喹硫平及中間體;半富馬酸喹硫平
英文名稱Quetiapine fumarate
英文同義詞QUETIAPINE HEMIFUMERATE;Quetiapine fuMarate USP;2-[2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]-ethanol,(2E)-2-butenedioate (2:1);Quetiapine fumarate solution;Quetiapine for system suitability;QuetiapineFamarate;Ethanol, 2-[2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]-, (2E)-2-butenedioate (2:1);2-[2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]ethanol hemifumarate
CAS號(hào)111974-72-2
分子式C25H29N3O6S
分子量499.58
EINECS號(hào)1308068-626-2
相關(guān)類別神經(jīng)系統(tǒng)用藥;醫(yī)藥原料藥;藥品;原料藥;抗精神分裂;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;其他科研原料藥;神經(jīng)信號(hào);中間體;精神類;Inhibitors;非經(jīng)典抗精神病藥物;醫(yī)用原料;醫(yī)用原料;原料;藥物雜質(zhì)及中間體;雜質(zhì)對(duì)照品;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;化學(xué)試劑;臨床檢測(cè)標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì);Active Pharmaceutical Ingredients;Antipsychotic;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Quetiapine;API;Pharmaceutical raw materials;bulk drug material
Mol文件111974-72-2.mol
結(jié)構(gòu)式富馬酸喹硫平 結(jié)構(gòu)式

富馬酸喹硫平 性質(zhì)

熔點(diǎn)174-176°C
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜:>10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至類白色
Merck14,8039
BCS Class2
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeyVRHJBWUIWQOFLF-WLHGVMLRSA-N
SMILESC(/C(=O)O)=C\C(=O)O.C(N1CCN(C2=NC3C=CC=CC=3SC3=CC=CC=C23)CC1)COCCO
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)111974-72-2(CAS DataBase Reference)

富馬酸喹硫平 用途與合成方法

富馬酸喹硫平是一種新型的非典型抗精神病藥物,屬于二苯并噻氮卓類衍生物,其能和DA的D1、D2以及5 -HT等多受體結(jié)合,對(duì)5-HT受體的親和力要比D、D2受體強(qiáng),因此具有較好的鎮(zhèn)靜效果,不良反應(yīng)少,加強(qiáng)了藥物的臨床適應(yīng)性,能夠在短時(shí)間里發(fā)揮較好療效,降低躁狂發(fā)作幾率,改善臨床癥狀。

1、與碳酸鋰聯(lián)合用藥,改善患者治療雙相情感障礙躁狂發(fā)作
結(jié)果表明,雙相情感障礙躁狂發(fā)作患者應(yīng)用富馬酸喹硫平片與碳酸鋰聯(lián)合用藥方案治療具有顯著療效,能夠明顯改善患者臨床癥狀與部分認(rèn)知功能,不良反應(yīng)少,值得臨床推廣應(yīng)用。
2、富馬酸喹硫平聯(lián)合馬來(lái)酸咪達(dá)唑侖片治療老年癡呆并發(fā)睡眠障礙
富馬酸喹硫平具有較高生物藥理學(xué)活性,消除半衰期約7h,可與患者大腦內(nèi)多巴胺受體、5-羥色胺受體結(jié)合,產(chǎn)生抗焦慮、抑郁等作用,緩解患者陽(yáng)性癥狀。

富馬酸喹硫平是一種抗精神病藥,由美國(guó)阿斯利康研發(fā)成功,對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用,在腦中,對(duì)5-羥色胺(5-HT2)受體具有高度親和力,且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對(duì)組胺H1受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力,對(duì)腎上腺素能α2受體親和力低,但對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒(méi)有親和力。
對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。臨床上主要用于成年人重度抑郁癥、雙極性情感障礙的急性躁狂期發(fā)作和各型精神分裂癥治療。不僅對(duì)精神分裂癥陽(yáng)性癥狀有效,對(duì)陰性癥狀也有一定效果。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮及認(rèn)知缺陷癥狀。

Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一種非典型抗精神病藥物,用于治療精神分裂癥,雙相I型躁狂,雙相II型抑郁癥,雙相I型抑郁癥。對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體如serotonin, dopamine, histamine和adrenergic receptors有親和力。
TargetValue
Dopamine receptor
Histamine receptor
Adrenergic Receptor

Quetiapine對(duì)各種神經(jīng)遞質(zhì)受體,包括血清素,多巴胺,組胺和腎上腺素能受體具有親合性,并具有對(duì)多巴胺-2受體和clozapine類似的親和力。

Quetiapine具有抗精神病活性,減少引起錐體外系癥狀(EPS)和持續(xù)催乳素升高的傾向。 Guetiapine改變大腦邊緣神經(jīng)降壓素神經(jīng)遞質(zhì)和c-fos表達(dá),但不是大腦機(jī)動(dòng)區(qū)。Guetiapine變現(xiàn)類似clozapine在行為和生物化學(xué)試驗(yàn)活性,并可能具有神經(jīng)保護(hù)性質(zhì)。 Quetiapine劑量依賴性地防止精神分裂癥和抑郁癥中慢性束縛應(yīng)激(CRS)引起的海馬細(xì)胞的增殖和BDNF的表達(dá)。 Guetiapine(5毫克/千克)與Venlafaxine( 2.5 毫克/千克)聯(lián)用增加應(yīng)激大鼠中海馬細(xì)胞增殖和防止BDNF降低,而單獨(dú)使用效果輕微或根本沒(méi)有影響。 Guetiapine產(chǎn)生對(duì)大腦皮質(zhì)和邊緣區(qū),尤其是在這些區(qū)域中的多巴胺能神經(jīng)傳遞的選擇性作用。 Guetiapine產(chǎn)生putamenal DA D2R占用比所報(bào)道的典型的APD的較低水平。 Guetiapine也產(chǎn)生顳葉皮層多巴胺D2R46.9%的占用比。 在慢性束縛應(yīng)激的大鼠中,Guetiapine減少海馬中腦源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子(BDNF)的水平。 Guetiapine(10 毫克/千克)逆轉(zhuǎn)應(yīng)激誘導(dǎo)的抑制海馬神經(jīng)發(fā)生,體現(xiàn)在BrdU陽(yáng)性和pCREB陽(yáng)性細(xì)胞的數(shù)量,這和非應(yīng)激大鼠的數(shù)量接近但高于對(duì)照組。
化學(xué)性質(zhì) 
白色結(jié)晶性粉末。
用途 
一種非經(jīng)典抗精神病藥物

安全信息

危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,N,T,F
危險(xiǎn)類別碼22-50/53-52/53-39/23/24/25-23/24/25-11
安全說(shuō)明60-61-45-36/37-16
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
RTECS號(hào)KK3605000
海關(guān)編碼29349990

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/11XW1119747223喹硫平半富馬酸鹽
quetiapine hemifumarate salt;2-[2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]ethanol hemifumarate
111974-72-210G306元
2024/11/11XW1119747222喹硫平半富馬酸鹽
quetiapine hemifumarate salt;2-[2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepin-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy]ethanol hemifumarate
111974-72-25G172元

富馬酸喹硫平 上下游產(chǎn)品信息

"富馬酸喹硫平"相關(guān)產(chǎn)品信息
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