鹽酸地美環(huán)素,英文名為Demeclocycline hydrochloride,常溫常壓下為淺黃色固體粉末,是一種廣譜抗生素,可溶于水和強極性有機溶劑。鹽酸地美環(huán)素具有與金霉素相似的抗菌活性,并且它的穩(wěn)定性比金霉素更好,在臨床上主要用于治療肺炎、尿路感染、淋病、細菌性痢疾、布氏桿菌病及小兒猩紅熱等疾病。
圖1 鹽酸地美環(huán)素的性狀圖
抗菌活性
鹽酸地美環(huán)素具有廣泛的抗菌活性,其抗菌譜包括許多革蘭陽性和陰性菌、立克次體、支原體、衣原體、放線菌等?,F(xiàn)主要用于立克次體病、布氏桿菌病、淋巴肉芽腫、支原體肺炎、螺旋體病、衣原體病,也可用于敏感的革蘭陽性球菌或革蘭陰性桿菌所引起的輕癥感染。
藥理作用
鹽酸地美環(huán)素是一種半合成的四環(huán)素類抗生素,它的抗菌譜與四環(huán)素相近,具有高效和長效性質(zhì)。在四環(huán)素類中該品抗菌作用最強。口服吸收迅速,幾近完全。食物對其吸收無明顯影響??诜蜢o注200mg,1小時后血清藥物濃度約為2.25μg/ml,12小時后尚有1.25μg/ml。[1]
體內(nèi)代謝
鹽酸地美環(huán)素是四環(huán)素類抗生素中抗菌作用最強的品種,它在腎功能正常患者身上的半衰期約為16小時,其脂溶性較高因此容易進入許多組織和體液中,在唾液和淚液中藥物濃度比其他四環(huán)素類高。鹽酸地美環(huán)素在體內(nèi)代謝較多,尿中排泄的原形藥遠低于其他四環(huán)素類。
特點
鹽酸地美環(huán)素對敏感金葡菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、淋球菌、流感桿菌等的作用比四環(huán)素強2~4倍。鹽酸地美環(huán)素對四環(huán)素耐藥菌及耐青霉素的部分金葡菌、糞腸球菌和大腸桿菌也有一定抗菌活性;但對耐藥的肺炎球菌、變形桿菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬常無效。此外。對胎兒彎曲菌、衣原體、肺炎支原體、立克次體、霍亂弧菌等亦具作用。該品用于全身療法的作用機制為不僅有效地抑制痤瘡致病菌的生長,尚具抑制細菌內(nèi)脂肪酶的合成及其活性,防止三甘油脂水解成游離脂肪酸,抑制痤瘡的生成。
用法用量
鹽酸地美環(huán)素一般是口服,成人一般首次劑量200mg,以后每12小時口服100mg。也可首次劑量以后,每6小時口服50mg,口服吸收好,不受食物影響,可飯后服。一般感染:成人首劑口服0.2g,以后每12h服0.1g,飯前或飯后服用。用于痤瘡的全身療法:1次口服50mg,每日2次,連續(xù)服用6周為一療程,最長療程可達12周。用于淋病:每次0.1g,每日3次,10日為一療程??诜┝坎灰诉^大,可在飯后服用。
藥物相互作用
鹽酸地美環(huán)素易與制酸劑如碳酸氫鈉及二價或三價金屬離子如鈣、鎂、鋁等生成不溶性絡(luò)合物,減少藥物吸收。因此需合用上述藥物時,應在服用該品前后2~3h給藥。鹽酸地美環(huán)素長期合用苯巴比妥、苯妥英鈉或卡馬西平時,可通過誘導肝藥酶的作用,縮短該品的半減期。該藥物分子與苯巴比妥合用可發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制,它與口服抗凝劑合用時,因該品可抑制腸道細菌合成維生素K而加強抗凝作用,從而可能引起出血。[1]
使用說明
肝、腎功能不全、食道通過障礙者、老年人、口服吸收不良或不能進食者及全身狀態(tài)惡化患者(因易引發(fā)維生素K缺乏癥)慎用鹽酸地美環(huán)素。由于具有前庭毒性,該藥物分子已不作為腦膜炎奈瑟菌帶菌者和腦膜炎奈瑟菌感染的治療藥物。
參考文獻
[1] 鹽酸地美環(huán)素的使用說明書.