利拉利汀屬于新一代DPP-4抑制劑的糖尿病藥物，于2011年5月獲美國食品及藥物管理局(FDA)核準(zhǔn)，在配合飲食及運(yùn)動下，用于治療成年人二型糖尿病。利拉利汀目前唯一一種非主經(jīng)腎臟排出體外的DPP-4抑制劑口服抗糖尿病藥。

作用機(jī)制

二肽基肽酶-4（DPP-4）是人體酵素的一種，能迅速分解兩種腸促胰島素，包括胰升糖素樣肽（GLP-1）及腸抑胃肽（GIP）。GLP-1和GIP的功能，是刺激胰臟beta細(xì)胞制造及分泌胰島素，特別是在進(jìn)食后血糖水平升高時(shí)。GLP-1還有另一項(xiàng)功能，就是抑制胰臟alpha細(xì)胞分泌胰升糖素，從而減少肝糖的制造。因此，作為DPP-4抑制劑，“利拉利汀”能夠在血糖濃度高時(shí)黏附于DPP-4上，阻止其分解腸促胰島素，延長GLP-1和GIP的壽命，從而促進(jìn)胰島素分泌，降低胰升糖素水平，改善血糖控制。

DPP-4抑制劑標(biāo)志著二型糖尿病治療的一個(gè)創(chuàng)新方向，作用機(jī)制獨(dú)特，與其他類型的二型糖尿病藥物有別。

療效

整體研究結(jié)果顯示，無論單獨(dú)治療或合并其他抗糖尿病藥物如甲福明、磺胺脲類或格列酮類，利拉利汀(linagliptin)的控糖療效均十分顯著、持久而且具臨床意義。八項(xiàng)隨機(jī)對照研究共納入5,239名二型糖尿病病人，評估“利拉利汀”的療效和安全性。共有3,319名二型糖尿病病人接受“利拉利汀”治療，當(dāng)中929名年齡65歲或以上；1,238名患有輕度腎功能受損；143名患有中度腎功能受損。結(jié)果證實(shí)，每天一次“利拉利汀”能顯著改善血糖控制，對病人體重并沒有造成具臨床意義的影響。所有子群組（性別、年齡、腎功能受損程度、體重指數(shù)）的糖化血紅素下降幅度相若。

部分研究更發(fā)現(xiàn)，利拉利汀能大幅改善beta細(xì)胞的功能（beta細(xì)胞負(fù)責(zé)制造及分泌胰島素）。

副作用

包括頭痛、惡心、過敏反應(yīng)和皮疹，但并不常見。單獨(dú)服用利拉利汀一般不會導(dǎo)致低血糖癥(1%)，但與其他口服降血糖藥劑配合使用時(shí)，低血糖癥出現(xiàn)的頻率更高。目前已有極少數(shù)(約0.2%)因服用利拉利汀引發(fā)胰腺炎的病例。