普樂沙福的中文化學名:1,1-[1,4-亞苯基二(亞甲基)]-二-1,4,8,11-四氮雜環(huán)十四烷,是一種趨化因子受體4(CXCR4)的專一性拮抗劑。
功效
普樂沙福是美國Genzyme 公司研發(fā)的一種造血干細胞激活劑,可同時刺激造血干細胞增殖、分化進入血液循環(huán)。美國FDA于2008 年12 月15 日批準其上市,臨床研究表明,本品能大幅度提高患者的白細胞數(shù)量并促進造血干細胞從骨髓向血液流動,與粒細胞集落刺激因子(G-CSF) 有協(xié)同作用;已用于多發(fā)性骨髓瘤(NHL)與霍奇金淋巴瘤(MM)患者干細胞移植的臨床治療。
作用機制
普樂沙福是一種CXCR4細胞因子受體阻斷劑,可阻止該受體與相應(yīng)的細胞因子結(jié)合,包括基質(zhì)細胞原因子1α。該因子在人類造血干細胞定位和轉(zhuǎn)移方面發(fā)揮作用,促使人類造血干細胞定位于骨髓基質(zhì)中。普樂沙福阻斷該信號的傳導,使造血干細胞部分轉(zhuǎn)移到外周血組織中,有利于某些需要收集造血干細胞的治療過程。
用法用量
啟動治療Mozobil患者接受的G-CSF后,每天一次,4天。
重復Mozobil劑量最多連續(xù)4天。
選擇劑量以0.24毫克/公斤實際體重。
通過單采開始大約11小時前,皮下注射轄。
腎損害:如果肌酐清除率≤50 mL/min的劑量減少三分之一至0.16毫克/公斤。