成人免费xx,国产又黄又湿又刺激不卡网站,成人性视频app菠萝网站,色天天天天

醋酸四烯物的合成

2023/12/4 12:02:47 作者:谷雨

醋酸四烯物及其衍生物是合成地塞米松、布地奈德及倍他米松等甾體類藥物非常重要的中間體。如下圖所示的醋酸四烯物(其中R=H或CH3),其9(11)、16(17)的雙鍵可根據(jù)需求進(jìn)行修飾,其17位側(cè)鏈上20位羰基、21位醋酸酯基也是許多甾體類激素藥物合成中非常重要的官能團(tuán)。如以醋酸四烯物為原料,經(jīng)過(guò)環(huán)氧反應(yīng)、甲基格氏氧化反應(yīng)、氟代反應(yīng)便能合成地塞米松。

21-羥基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-醋酸酯

合成路線

醋酸四烯物的傳統(tǒng)合成路線中,一般以17位乙?;溺摅w中間體為原料,經(jīng)過(guò)碘代、酯化得到21位醋酸酯基,這種方法采用的原料較昂貴,生產(chǎn)成本高。

一種優(yōu)化的醋酸四烯物及其衍生物的制備方法,包括以下步驟:

保護(hù)氣體氛圍下,將化合物Ⅰ和醚化試劑發(fā)生醚化反應(yīng),得到化合物II,將化合物II和試劑A在強(qiáng)堿作用下發(fā)生加成反應(yīng)、在酸性溶液下發(fā)生水解和消去反應(yīng),得到化合物III,將化合物III和乙酸鹽發(fā)生取代、重排反應(yīng),得到化合物IV;將化合物IV進(jìn)行1位和2位脫氫,制得醋酸四烯物及其衍生物V。

化合物ⅠⅡ

ⅠⅡ

化合物Ⅲ

化合物Ⅳ

上述制備方法,以化合物Ⅰ為原料,經(jīng)過(guò)羰基醚化,加成,水解,消去,重排,脫氫反應(yīng)得到產(chǎn)物,化合物Ⅰ原料易得,成本低,且制備過(guò)程無(wú)需使用貴金屬,反應(yīng)條件易于控制,操作簡(jiǎn)便,適合工業(yè)上大規(guī)模生產(chǎn),得到的醋酸四烯物是合成地塞米松、布地奈德及倍他米松等甾體類藥物的重要中間體。

免責(zé)申明 ChemicalBook平臺(tái)所發(fā)布的新聞資訊只作為知識(shí)提供,僅供各位業(yè)內(nèi)人士參考和交流,不對(duì)其精確性及完整性做出保證。您不應(yīng) 以此取代自己的獨(dú)立判斷,因此任何信息所生之風(fēng)險(xiǎn)應(yīng)自行承擔(dān),與ChemicalBook無(wú)關(guān)。文章中涉及所有內(nèi)容,包括但不限于文字、圖片等等。如有侵權(quán),請(qǐng)聯(lián)系我們進(jìn)行處理!
閱讀量:373 0

歡迎您瀏覽更多關(guān)于21-羥基孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮-21-醋酸酯的相關(guān)新聞資訊信息