恩氯米芬檸檬酸鹽,也叫做恩氯米芬枸櫞酸鹽,英文為Enclomiphene citrate,常溫常壓下為白色固體粉末,微溶于乙醇、氯仿、水且不溶于乙醚。恩氯米芬檸檬酸鹽是一種有效、可口服的雌激素受體拮抗劑,具有抗雌激素作用。該藥物主要用于治療多囊卵巢綜合癥,這是一種與女性生育問(wèn)題相關(guān)的疾病。它可用于治療其他與卵巢功能不正常相關(guān)的疾病,如功能性子宮出血、月經(jīng)紊亂等。此外,在某些情況下該藥物還可以在不孕癥治療中使用以促進(jìn)排卵。
圖1 恩氯米芬檸檬酸鹽的性狀圖
結(jié)構(gòu)性質(zhì)
恩氯米芬檸檬酸鹽的化學(xué)本質(zhì)是一種有機(jī)檸檬酸鹽,由于結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)三苯乙烯單元,其在有機(jī)溶液中具有良好的光致發(fā)光性質(zhì)。由于結(jié)構(gòu)中含有三級(jí)胺單元,該物質(zhì)對(duì)氧化劑較為敏感,容易被氧化劑氧化成相應(yīng)的氮氧化物。通常情況下,該物質(zhì)需要保持在低溫環(huán)境中以避免過(guò)高或過(guò)低的溫度,并且由于其易被氧化的體系,該物質(zhì)也應(yīng)該遠(yuǎn)離氧化劑進(jìn)行密封保存以免影響藥物的穩(wěn)定性。
鑒別方法
由于該物質(zhì)結(jié)構(gòu)中含有共軛的三個(gè)苯環(huán)結(jié)構(gòu),具有較為顯著的紫外吸收,可借用其這種性質(zhì)以鑒別該物質(zhì)。取恩氯米芬檸檬酸鹽適量,精密稱(chēng)定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1mL中約含25μg的溶液,照紫外-可見(jiàn)分光光度法(通則0401)測(cè)定,在233nm與290nm的波長(zhǎng)處有最大吸收,吸光度分別為0.76~0.82與0.42~0.46。
用途
恩氯米芬檸檬酸鹽是一種雌激素受體拮抗劑,通常被用于調(diào)節(jié)女性的生殖系統(tǒng)。它的主要作用是拮抗雌激素受體,即它與雌激素受體結(jié)合但不激活這些受體。它可用于治療其他與卵巢功能不正常相關(guān)的疾病,如功能性子宮出血、月經(jīng)紊亂等。[1]
參考文獻(xiàn)
[1] 中國(guó)藥典委員會(huì).中華人民共和國(guó)藥典(二部):中國(guó)醫(yī)藥科技出版社,2020:P896.