背景及概述
恩氯米芬檸檬酸鹽是一種有效的、可口服的非甾體雌激素受體 (estrogen receptor) 拮抗劑,具有抗雌激素作用。恩氯米芬檸檬酸鹽可用于卵巢功能障礙、睪酮缺乏、男性性腺功能減退癥和 type 2 型糖尿病的相關研究。恩氯米芬檸檬酸鹽是一種常見的化學物質,也稱為氯苯基甲酸酯。以下是關于恩氯米芬檸檬酸鹽的性質、用途、制法和安全信息的介紹。
性質
外觀:恩氯米芬檸檬酸鹽為無色至淺黃色液體,具有特殊的酯類氣味。
相對分子質量:186.61
溶解性:可溶于許多有機溶劑,如乙醇、醚和苯。
圖1 恩氯米芬檸檬酸鹽性狀圖
作用機制
克羅米芬是一種非甾體類制劑,具有兩種異構體:en-克羅米芬和zu-克羅米芬(恩氯米芬檸檬酸鹽),后者的半衰期較長且雌激素活性更強。恩氯米芬檸檬酸鹽的主要藥理作用是抗雌激素作用,同時也具有非常弱的雌激素作用。它不影響孕激素、促皮質激素、雄激素和抗雄激素的作用,也不影響腎上腺和甲狀腺功能。恩氯米芬檸檬酸鹽與雌激素受體結合,抑制了雌激素對下丘腦的負反饋作用,從而刺激了卵泡的生長。當以每天 0.03-3 mg/kg 的劑量口服給藥 90 天時,恩氯米芬檸檬酸鹽可將血清膽固醇和體重降低至假手術水平[1]。
用途
在農藥中,恩氯米芬檸檬酸鹽是一種殺蟲劑,可以用于防治各種農作物上的害蟲。在橡膠、涂料和塑料工業(yè)中,恩氯米芬檸檬酸鹽可用作增塑劑,使材料具有柔軟性和彈性。
制法
恩氯米芬檸檬酸鹽的制備通常通過氯化甲酸酯化合成。具體的步驟包括將氯苯和甲酸酯在反應劑存在下進行酯化反應,并在適當的溫度和壓力下進行反應,最終得到恩氯米芬檸檬酸鹽。
安全信息
恩氯米芬檸檬酸鹽是一種有機物,應注意避免與強氧化劑、強酸和強堿的接觸。在使用過程中,應佩戴適當的個人防護裝備,如化學防護眼鏡、手套和防護服。避免吸入其蒸氣或溶液,避免接觸皮膚和眼睛。恩氯米芬檸檬酸鹽在儲存和處理時應遵守相關的安全操作規(guī)程,確保安全儲存和使用。
參考文獻
[1]Differential responses of estrogen target tissues in rats including bone to clomiphene, enclomiphene, and zuclomiphene. Endocrinology. 1998 Sep;139(9):3712-20.