概述
二氫波斯卡的化學(xué)名稱為N-叔丁基-3-氧代-4-氮雜-5alpha-雄甾-17beta-甲酰胺,又可稱為非那雄胺中間體,白色或類白色粉末。該化合物的分子式為C23H38N2O2,分子量為374.57。相關(guān)物理數(shù)據(jù)歸納如下:密度1.051g/cm3,沸點569.397℃ at 760 mmHg,閃點171.728℃,折射率1.514。
用途
甾體激素藥物非那雄胺是一種5α-還原酶抑制劑,它能與睪丸酮競爭阻止其向DHT轉(zhuǎn)化,在許多對雄性激素敏感的組織中起著十分重要的作用,是治療前列腺增生癥的主要藥物[1],二氫波斯卡是合成該原料藥物的重要中間體。
二氫波斯卡還是一種天然生物源性農(nóng)藥,主要成分為一種由土壤中細菌發(fā)酵得到的化合物。相比傳統(tǒng)的化學(xué)農(nóng)藥,二氫波斯卡具有許多優(yōu)勢。首先,二氫波斯卡對目標害蟲有較強的殺蟲活性,并且對非目標生物如蜜蜂和鳥類等無毒害作用。其次,二氫波斯卡具有光穩(wěn)定性好、降解速度快、殘留期短等特點,綠色環(huán)保,不會對農(nóng)田土壤造成長期的環(huán)境負荷。此外,二氫波斯卡可與多種農(nóng)藥混用,提高綜合防控效果。二氫波斯卡以其高效殺蟲和安全環(huán)保的特點,在傳統(tǒng)農(nóng)藥無法解決的問題上展現(xiàn)出巨大的應(yīng)用潛力。在實際應(yīng)用中,二氫波斯卡已經(jīng)被廣泛應(yīng)用于蔬菜、水果、糧食和棉花等農(nóng)作物的防治中。例如,對于蔬菜作物上的害蟲,二氫波斯卡能有效控制蚜蟲、白蟻、小菜蛾等常見蟲害,減輕農(nóng)民的病蟲害壓力。對于棉花作物來說,二氫波斯卡可以有效防治棉鈴蟲、斑點葉蟬等重要害蟲,提高棉花的產(chǎn)量和質(zhì)量。此外,二氫波斯卡還具有殺菌作用,可以對抗一些常見的農(nóng)作物病原真菌,如白粉病和黑斑病等。
然而,二氫波斯卡在應(yīng)用過程中仍然面臨一些挑戰(zhàn)。首先,由于其生物源性,二氫波斯卡的生產(chǎn)成本相對較高,需要進一步降低成本以提高競爭力。其次,對于不同農(nóng)作物和不同害蟲,二氫波斯卡的使用方法和劑量需要進一步研究,以便更好地發(fā)揮其殺蟲效果。
二氫波斯卡還能在有機化學(xué)催化領(lǐng)域中作為反應(yīng)底物進行應(yīng)用[2]。
合成
隨著科學(xué)技術(shù)的發(fā)展,二氫波斯卡的合成方法有很多,以下介紹一種發(fā)展相對成熟的方法:
以4-雄烯二酮(4AD)為原料,依次經(jīng)過氰化,脫水,酰胺化,縮酮,氫化水解反應(yīng)制成二氫波斯卡。該工藝簡單,產(chǎn)品質(zhì)量好,收率較高,總重量收率可達70%,所采用的原料4AD便宜易得,制備成本低,相比較其他方法更方便,更經(jīng)濟,反應(yīng)條件更溫和,適合工業(yè)化生產(chǎn)[3]。
參考文獻
[1]葉景泉.非那雄胺的合成[D].武漢大學(xué),2005.
[2]許穎芬.M_2的氫化反應(yīng)及全氟辛基橫酸茂鋯催化C-N鍵的形成[D].湖南大學(xué),2012.
[3]劉林,楊艷青,代先華,等.一種制備非那雄胺中間體的方法:CN201510338154.6[P].CN104945459A.