鹽酸奈必洛爾是第三代脂溶性β受體阻滯劑，具有血管舒張作用，能在降壓的同時(shí)保護(hù)心血管，是中國(guó)高血壓患者降壓治療的基本藥物之一。1997年首先在德國(guó)上市，1998年又在英國(guó)市，2007年美國(guó)食品和藥物管理局允許應(yīng)用于輕中度高血壓的治療。

高血壓的危害

高血壓在全球呈高發(fā)趨勢(shì)，國(guó)內(nèi)高血壓患者增速極其明顯，根據(jù)我國(guó)居民營(yíng)養(yǎng)與慢性病狀況報(bào)告數(shù)據(jù)顯示，我國(guó)18歲以上成年人高血壓患者發(fā)病率25.2%，平均每四個(gè)人中就有一個(gè)是高血壓患者，國(guó)內(nèi)高血壓患者總數(shù)近三億，高血壓已經(jīng)成為危害國(guó)民健康的主要疾病之一。

但需要注意的是，高血壓的可怕之處并不是高血壓本身，而是其造成的并發(fā)疾病，如心衰，血管變窄，血管堵塞，血管爆裂等，這些并發(fā)癥會(huì)直接威脅到患者生命安全。

鹽酸奈必洛爾治療高血壓有何獨(dú)特之處？

在當(dāng)下高血壓頻發(fā)的社會(huì)，對(duì)治療高血壓特效藥物的需求變得迫在眉睫。高血壓特效藥物鹽酸奈必洛爾自上市以來，便在一眾高血壓治療藥物中脫穎而出。他到底有何獨(dú)特機(jī)制，臨床療效如何？下文為你詳細(xì)講解。

鹽酸奈必洛爾抗高血壓反應(yīng)的作用機(jī)制尚未明確確定?？赡苌婕暗囊蛩匕ǎ海?）心率下降；（2）心肌收縮力降低；（3）強(qiáng)直交感神經(jīng)從腦血管舒縮中心流出到外圍的減少；（4）抑制腎素活性；（5）血管舒張和外周血管阻力降低。

鹽酸奈必洛爾通過多種途徑代謝，包括葡萄糖醛酸化和CYP2D6的羥基化。活性異構(gòu)體（d-奈必洛爾）在CYP2D6廣泛的代謝者（大多數(shù)人）中具有約12小時(shí)的有效半衰期，在代謝不良者中具有19小時(shí)的有效半衰期，并且在不良代謝者中暴露于d-奈必洛爾顯著增加。

關(guān)于鹽酸奈必洛爾的臨床評(píng)價(jià)

在臨床實(shí)驗(yàn)中，數(shù)據(jù)證實(shí)了鹽酸奈必洛爾療效，研究人員展開了一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、多中心、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，劑量范圍為1.25至40mg，持續(xù)12周，第四項(xiàng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)顯示，當(dāng)與多達(dá)兩種其他抗高血壓藥（血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素 II 受體拮抗劑和噻嗪類利尿劑）同時(shí)給予血壓控制不足的患者時(shí)，鹽酸奈必洛爾 在 5-20 mg 的劑量下具有額外的抗高血壓作用。其降血壓作用在治療后兩周內(nèi)可見，并在24小時(shí)給藥間隔內(nèi)維持。

結(jié)語

無論是作用機(jī)制還是臨床效果來講，鹽酸奈必洛爾都是一款不可多得的治療高血壓的好藥。它可以通過多種途徑代謝并且可吸收性好，臨床數(shù)據(jù)也證實(shí)了它的有效性和安全性。