甲磺酸伊喜替康，英文名為Exatecan mesilate，常溫常壓下為固體，是一種有機磺酸鹽類生物活性分子，是一種具有潛在體外抗卵巢癌活性的新型拓撲異構酶 O抑制劑。甲磺酸伊喜替康也是一種DNA 拓撲異構酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，其IC50 值為 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌癥研究。臨床前期和臨床期資料均表明， 甲磺酸伊喜替康是治療卵巢癌的有效藥物之一。

圖1 甲磺酸伊喜替康的性狀圖

醫(yī)學應用

卵巢癌是卵巢腫瘤的一種惡性腫瘤，是指生長在卵巢上的惡性腫瘤，其中90%～95%為卵巢原發(fā)性的癌，另外5%～10%為其它部位原發(fā)的癌轉移到卵巢。由于卵巢癌早期缺少癥狀，即使有癥狀也不特異，篩查的作用又有限，因此早期診斷比較困難，就診時60%～70%已為晚期，而晚期病例又療效不佳。目前急需開發(fā)對順鉑 3 紫杉醇耐藥性卵巢上皮癌有效的新藥物。甲磺酸伊喜替康是一種具有潛在體外抗卵巢癌活性的新型拓撲異構酶 I抑制劑。臨床前期和臨床期資料均表明， 甲磺酸伊喜替康是治療卵巢癌的有效藥物之一，然后口服甲磺酸伊喜替康存在一定毒副作用，該物質能口服給藥這一優(yōu)點致使可以對其長療程方案的臨床實用性進行探討，因此降低甲磺酸伊喜替康的細胞毒性的進程非常重要。盡管有很強的理論支持應給予卵巢癌細胞較長期的甲磺酸伊喜替康用藥治療， 但有相關研究表面特殊的口服給藥方式與過度的骨髓抑制相關， 特別是治療引起的貧血， 導致患者嚴重衰弱的高發(fā)率。對曾接受順鉑和紫杉醇治療并在順鉑化療后6個月內復發(fā)的患者，且病灶面積可測的 57例卵巢癌患者進行了一項多中心 IIA期研究，研究結果表明甲磺酸伊喜替康主要的毒性反應為骨髓抑制和嘔吐，并且伴隨著中性粒細胞減少。[1]

參考文獻

[1] Clamp, A, Adams,等. 拓撲異構酶I抑制劑依沙替康甲磺酸鹽(DX-8951f)兩種不同劑量給藥方案的IIA期研究[J]. 世界核心醫(yī)學期刊文摘.婦產(chǎn)科學分冊, 2005(2):51-51.