用途

依托考昔可用于治療急性期和慢性期骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。目前仍希望通過尋求新的依托考昔晶型，以獲得具有優(yōu)良理化性質(zhì)且適合大規(guī)模合成生產(chǎn)的晶型，同時(shí)也為治療關(guān)節(jié)炎等疾病提供更多的原料選擇。

作用機(jī)制

依托考昔為高選擇性COX-2抑制劑，通過抑制環(huán)氧化酶（COX）活性，減少前列腺素（PG）和血栓素（TX）生成而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。

副作用

當(dāng)依托考昔、其他選擇性環(huán)氧化酶-2 抑制劑和非甾體抗炎藥與阿司匹林（即使是低劑量）合用時(shí)，發(fā)生胃腸道不良事件（胃腸道潰瘍或其他胃腸道并發(fā)癥）的危險(xiǎn)性增高。

禁忌癥

對(duì)本品過敏者。有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。充血性心衰（紐約心臟病學(xué)會(huì)心功能分級(jí)II-IV）。確診的缺血性心臟病，外周動(dòng)脈疾病和/或腦血管?。òń谶M(jìn)行過冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)或血管成形術(shù)的患者）。

藥物安全性

MEDAL試驗(yàn)是目前規(guī)模、持續(xù)時(shí)間最長(zhǎng)、旨在對(duì)比高選擇性COX-2抑制劑與傳統(tǒng)NSAIDs在治療骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎過程中血栓性心血管事件發(fā)生情況的研究，該研究共納入骨關(guān)節(jié)炎或類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者34701例。而依托考昔的心血管安全性研究MEDAL試驗(yàn)證明，依托考昔60mg、90mg與雙氯芬酸150mg相比，血栓性心血管事件發(fā)生率無顯著差異；但依托考昔組臨床確診的胃腸穿孔、潰瘍、出血累計(jì)發(fā)生率顯著低于雙氯芬酸組（P<0.01）；并且依托考昔的胃腸道不良反應(yīng)發(fā)生率比雙氯芬酸鈉降低50%。