吡嗪酰胺是一種治療結(jié)核病的藥物。在治療開(kāi)放性結(jié)核病時(shí)，通常會(huì)與利福平、異煙肼、鏈霉素或乙胺丁醇一起使用。一般不建議用于治療潛伏性結(jié)核病。給藥途徑為口服。

用途

吡嗪酰胺是煙酰胺的人工合成吡嗪類(lèi)似物，能有效治療分枝桿菌屬結(jié)核桿菌。吡嗪酰胺的效用機(jī)制尚且未知，但其同時(shí)具備殺菌性和抑菌性。吡嗪酰胺通常作為抗結(jié)核的輔助治療藥物，與其他抗分枝桿菌藥物配合使用，如異煙肼和利福平。

用法用量

吡嗪酰胺于1956年引入臨床使用，目前仍廣泛用于治療活動(dòng)性結(jié)核。吡嗪酰胺片劑為500 mg，有多種仿制藥。吡嗪酰胺(300 mg)、異煙肼(50 mg)以及利福平(120 mg)復(fù)方藥劑也已上市，商品名為Rifater。吡嗪酰胺推薦劑量為每日15至30 mg/kg，一次或多次服用，但最多無(wú)能超過(guò)每日2 g。吡嗪酰胺還可每周服用兩次，每次50至70 mg/kg，以便于用藥觀(guān)察和改善服藥依從性。

副作用

常見(jiàn)的副作用為惡心、食欲降低、肌肉與關(guān)節(jié)疼痛及引起皮疹。嚴(yán)重一點(diǎn)的副作用可能會(huì)發(fā)作痛風(fēng)、肝中毒}及對(duì)陽(yáng)光較為敏感。不建議用于患有嚴(yán)重肝病或紫質(zhì)癥的患者身上。懷孕期間用藥是否安全目前尚不明朗，哺乳期間用藥則相對(duì)安全。本品為抗分枝桿菌類(lèi)藥物，目前相關(guān)藥理機(jī)轉(zhuǎn)尚待闡明。

肝毒性

抗結(jié)核復(fù)方制劑（含有吡嗪酰胺）會(huì)經(jīng)常引起短暫性無(wú)癥狀血清轉(zhuǎn)氨酶升高。通常情況，血清轉(zhuǎn)氨酶不會(huì)升至正常值上限五倍以上。由于吡嗪酰胺僅與其他抗結(jié)核藥物配合使用，其對(duì)血清酶升高的影響無(wú)法完全斷定。接受吡嗪酰胺治療的患者也會(huì)出現(xiàn)臨床癥狀明顯的肝臟疾病，并伴黃疸。通常吡嗪酰胺是在二聯(lián)或三聯(lián)抗肺結(jié)核中引起肝損傷的致病因（病例1）。事實(shí)上，利福平-吡嗪酰胺復(fù)合制劑兩個(gè)月療程已不再用于治療潛伏性肺結(jié)核，這是因?yàn)樵摨煼ǖ闹卸雀螕p傷頻率過(guò)高，且偶爾具有致命性（病例2）。吡嗪酰胺引起的肝損傷發(fā)病期通常為4至8周，偶爾會(huì)表現(xiàn)出明顯的臨床癥狀（僅在停藥后）。血清酶水平升高主要表現(xiàn)為肝細(xì)胞受損，臨床綜合征與急性病毒性肝炎相似，如異煙肼肝毒性。超敏性癥狀（皮疹、發(fā)熱和嗜酸性粒細(xì)胞增多癥）并不常見(jiàn)。肝活檢表現(xiàn)為急性肝炎改變，肝門(mén)和肝小葉炎癥、肝細(xì)胞壞死和不同程度的膽汁淤積。